Fenibut

Фенибут - (γ-амино-β-фенилмой кислота) — анксиолитик ва ноотроп восита, γ-аминомой нейромедиаторининг β-фенил ҳосиласи. Ушбу бирикма мия фаоллигида муҳим рол ўйнайди. Уни қабул қилиш асаб тўқималарининг модда алмашинувини ва бир вақтнинг ўзида нейронлар орасида сигналлар узатилишини нормаллаштиради. Хусусан, фенибут кортико-субкортикал алоқаларни мустаҳкамлашда муҳим рол ўйнайди, бу эса бош мия пўстлоғининг турли бўлимлари орасидаги ўзаро таъсир эффектини оширади.

Умумий маълумот

Кимёвий структурасига кўра, фенибут ГАМК`нинг фенил унуми, шунингдек, фенилетиламин унуми сифатида қаралиши мумкин.

Фенибут ноотроп фаоллик элементларига, транквилизатор таъсирга эга, зўриқиш, ташвишланишни камайтиради, уйқуни яхшилайди; уйқу дорилари, наркотик, нейролептик моддалар ва психостимуляторларнинг таъсирини узайтиради ва кучайтиради.

Фенибут астеник ва ташвишли-невротик ҳолатларда, безовталик, ташвиш, қўрқув, уйқусизликда ва жарроҳлик аралашувлар олдидан тинчалнитурвчи восита сифатида қўлланади.

Шунингдек Мениэр касаллигида, вестибуляр аппаратларнинг дисфунксияси билан боғлиқ бош айланишида, чайқалишни олдини олиш учун белгиланади.

Болаларга дудуқланиш ва тиклар кузатилганда буюрилади.

Фенибут таъсири остида антипаркинсоник воситаларнинг таъсири кучайиши (препаратда дофаминопозитив компонентнинг мавжудлиги сабабли) ҳақида далиллар мавжуд.

Фенибут 10 ёшгача бўлган болаларда дудуқланишда қўлланилса, нутқнинг бузилиши, шунингдек электроэнсефалограмма тасвирида ўзгариш, шу жумладан, ўткир тўлқинли тепаликларнинг пайдо бўлиши кузатилиши мумкин. Ушбу препарат болаларга жуда эҳтиёткорлик билан берилиши керак.

Кўрсатмалар

Қўллаш йўриқномасига кўра, Фенибут болаларда ва катталарда турли хил руҳий ва асабий бузилишларда белгиланади.

Асосий кўрсатмалар:

• Ақлий ва ҳиссий фаолликнинг пасайиши;
• Депрессия, сурункали стресс;
• Ташвишли бузилишлар;
• Астеник ҳолатлар, қўрқув;
• Жарроҳлик операцияларидан олдидан тинчлантирувчи сифатида;
• Мия қон таъминоти бузилишлари;
• Энсефалопатиялар;
• Томир тизимининг дисфунксияси, жароҳатлар, ички отит, инфексиялар оқибатида бош айланиши;
• Уйқу бузилиши, уйқусизлик, қўрқинчли тушлар кўриш;
• Диққат-эътиборнинг пасайиши;
• Неврозлар, шу жумладан обсессив-компулсив бузилиш;
• Реактив эмоционал нуқсонлар;
• Энурез;
• Логоневроз;
• Вестибуляр бузилишлар;
• Тез чарчаш, сурункали чарчоқ синдроми;
• Мениэр касаллиги;
• Болаларда дудуқланиш, тиклар, гиперфаоллик;
• Болаларнинг хулқини тузатиш;
• Чайқалишни олдини олиш (ҳаракат касаллиги);
• Абстинентли алкоголли синдром;
• Клаустрафобия.

Бундан ташқари, Фенибут бош-мия жароҳатлари оқибатларини ва инсултни, интоксикациялар, бўйин остеохондрози, климатрик синдром, алкоголли делирия ва пределириоз ҳолатларни комплекс даволашда ишлатиладиган воситалардан бири сифатида қўлланади.

Чиқарилиш шакли

Фенибут асосан таблетка шаклида ишлаб чиқарилади. Асосий дозировка — 250 мг.

Асосий фаол моддадан ташқари, таблетка таркибига қуйидагилар ҳам киради:

• Микрокристаллик селлюлоза;
• Кремний диоксиди;
• Натрий гликолат;
• Калций стеарат.

Бошқа дозировка вариантлари ҳам бўлиши мумкин. Шунингдек, асосан педиатрия амалиётда фойдаланиш учун мўлжалланган, 100 мг дозада кукун шаклида ишлаб чиқарилади.

Дори бир неча ишлаб чиқарувчилар томонидан чиқарилади — учтаси Россия Федерациясида („Озон“, „Органика“ ва „МирФарм“), Белоруссия ва Латвияда эса биттадан. Фенибутнинг структуравий аналоглари — Бифрен, Ноофен, Нообут ​​ва Анвифен. Фенибут анксиолитик препаратларга мансублиги туфайли, дорихоналарда у фақат рецепт бўйича берилади.

Фармакология

Фармакодинамикаси

ГАМК-эргик рецепторларга тўғридан-тўғри таъсир қилиб, ГАМК воситасида марказий асаб тизимида нерв импулсларини узатишни осонлаштиради. Миянинг функционал ҳолатини яхшилайди, чунки тўқима метаболизмини нормаллаштиради ва мия қон айланишига таъсир кўрсатади (мия қон оқимининг миқдорли ва чизиқли тезлигини оширади, мия томирларининг қаршилигини камайтиради, микросиркуляцияни яхшилайди, антиагрегант таъсирга эга), шунингдек, транквилизатор, психостимулятор, антиагрегант ва антиоксидант таъсирга эга. Ташвиш, зўриқиш, безовталик ва қўрқув туйғусини камайтириш ёки йўқотишга ёрдам беради, уйқуни нормаллаштиради, антиконвулсант таъсирга эга эмас, бироқ антиколвунсант дори таъсирини оширади.

Холино- ва адренорецепторларга таъсир қилмайди. Нистагмнинг яширин даврни узайтиради, давомийлиги ва жиддийлигини қисқартиради. Астения ва вазовегетатив аломатлар (бош оғриғи, бошда оғирлик ҳисси, уйқу бузилиши, асабийлик, эмоционал лабиллик) намоёнлигини камайтиради, ақлий меҳнат қобилиятини оширади. Психологик кўрсаткичларни яхшилайди (диққат, хотира, сенсор-мотор реаксияларининг тезлиги ва аниқлиги). Курсли қабул қилишда жисмоний ва ақлий меҳнат қобилиятини оширади, хотирани яхшилайди, уйқуни нормаллаштиради; ҳаракат ва нутқ бузилишлари бўлган беморларнинг ҳолатини яхшилайди. Астенияли беморларда терапиянинг дастлабки кунларидан бошлаб ўзини ҳис қилишни яхшилайди, қизиқиш ва ташаббусни (фаолиятга мотивация) седация ёки зўриқишсиз оширади.

Жиддий бош-мия жароҳатидан кейин тайинланса, перифокал ҳудудларда митохондриялар сонини кўпайтиради ва мияда биоэнергетик жараёнларнинг кечишини яхшилайди. Юрак ва ошқозоннинг нейроген шикастланишларида липид пероксидацияси жараёнини меъёрлаштиради. Кекса ёшдаги одамларда юкланганлик ва ортиқча ҳолсизлик чақирмайди, бўшаштирувчи оқибати кўпинча қайд қилинмайди. Кўз тўқималарида микросиркуляцияни яхшилайди, марказий асаб тизимига этанолнинг ингибитив таъсирини камайтиради. Препарат паст токсик бўлиб, аллергик реаксияга олиб келмайди, тератоген, эмбриотоксик ва канцероген хусусиятларга эга эмас.

Фармакокинетика

Абсорбция — юқори, организмнинг барча тўқималарига ва гемато-энсефалик тўсиқ орқали яхши кириб боради (мия тўқималарига препаратнинг киритилган дозасининг тахминан 0.1 фоизи киради, ёш ва кексаларда кўпроқ миқдорда). Жигар ва буйракларда тенг тақсимланади. 80-95% жигарда метаболизацияланади, метаболитлар фармакологик фаол эмас. Кумуляцияланмайди. 3 соатдан сўнг буйраклар томонидан чиқарила бошланади, шу билан бирга мия тўқималаридаги консентрацияси камаймайди ва препарат мияда яна 6 соат давомида аниқланади. Тахминан 5% буйраклардан ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, қисман сафро билан ажратилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препарат кўп қарши кўрсатмаларга эга эмас. Йўриқномада кўрсатилишича, уни 8 ёшгача бўлган болаларга тайинлаш тавсия этилмайди. Гарчи амалда препарат ундан ҳам ёшроқ болаларда ҳам ишлатилади. Бундан ташқари, қарши кўрсатмалар — жигар ва буйраклар функсиясининг жиддий бузилишлари, таблетка компонентларига интолерантлик, ҳомиладорлик ва эмизиш. Препарат пептик ярага йўлиққан, жигар етишмовчилиги бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Уларда препарат дозасини ўзгартириш талаб этилади.

Тарихи

Фенибут

Фенибут Герцен номидаги Ленинград педагогика институтида профессор В. В. Перекалин томонидан синтезланган. Фенибутнинг клиник-фармакологик хусусиятларини ўрганиш В. М. Бехтерев номидаги Ленинград илмий-тадқиқот институтининг психофармакология лабораториясида катта илмий ходим Р. А. Хаунина томонидан амалга оширилган.

Бир вақтлар Фенибут космонавтнинг биринчи ёрдам аптечкасига киритилиши керак бўлган дорилар орасида эди. Оддий транквилизаторлар космонавтларнинг юқори даражадаги стрессини яхши пасайтирмас эди, чунки улар тинчлантирувчи таъсирга қўшимча равишда бўшаштирувчи таъсирга ҳам эга эди. Фенибутни қабул қилишда эса космонавтларнинг иш қобилияти бир хил даражада сақланиб қоларди.