Sefoksitin

Сефокситин (Cефохитин) – Мерcк &амп; Cо., Инc томонидан ишлаб чиқилган сефамицин антибиотикидир. Сефокситин кўпинча иккинчи авлод сефалоспоринларига киритилади. Мефоксин (Мефохин) савдо номи остида сотилади.

Микробиологик таъсири

Препарат бактериал ҳужайра деворининг синтезини ишдан чиқаради. Сефокситин кўплаб грамм-манфий ва грамм-мусбат бактерияларга, шу жумладан анаэробларга қарши фаолдир. Препарат Псеудомонас аэругиноса энтерококкларининг кўп штаммларига, шунингдек Энтеробаcтер cлоаcаэнинг кўплаб штаммларига қарши ин витро фаол эмас. Метициллин/оксациллинга чидамли стафилококклар ҳам сефокситинга сезгир эмас.

Сефокситин бета-лактамазанинг кучли индукторидир.

Фармакологик таъсири

Парентерал юбориш учун ишлатиладиган иккинчи авлод сефалоспорин антибиотик. Микроорганизмнинг ҳужайра деворининг синтезини бузган ҳолда бактерицид таъсир кўрсатади. Кенг таъсир спектрига эга. Стапҳйлоcоccус ауреус ва Стапҳйлоcоccус эпидермидис (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи ва пенициллиназа ишлаб чиқармайдиган штаммларга) қарши фаол. Грам-манфий микроорганизмларга (Эсчеричиа cоли, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Салмонелла спп., Шигелла спп., Энтеробаcтер спп., Протеус мирабилис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Эикенелла cорроденс (бета-лактамаза ишлаб чиқармайдиган штаммлар) га қарши юқори фаолликка эга, Морганелла моргании, Протеус вулгарис, Провиденcиа спп., Провиденcиа реттгери. Анаэроб организмларга қарши фаол: Пептоcоccус нигер, Пептострептоcоccус спп., Cлостридиум спп., Баcтероидес спп., Баcтероидес фрагилис гуруҳи (шу жумладан Баcтероидес фрагилис, Баcтероидес дистасонис, Баcтероидес оватус, Баcтероидес тҳеиоcоccус). Бета-лактамазаларнинг таъсирига чидамли. Псеудомонас спп.нинг турли турларига, Энтеробаcтер cлоаcаэнинг кўплаб штаммларига (метициллинга чидамли), Стапҳйлоcоccус ауреус ва Стапҳйлоcоccус эпидермидис (метициллинга чидамли штаммлар) ва Листериа моноcйтогенесга нисбатан фаол эмас. Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус гемолйтиcус, кўпчилик Энтероcоccус спп. (шу жумладан Энтероcоccус фаэcалис) сефокситинга чидамли.

Фармакокинетикаси

ТCмах га инфузия охирида эришилади. 1 ва 2 г вена ичига юборилганидан кейин Cмах мос равишда 110 ва 244 мкг/мл ни ташкил қилади. Плевра бўшлиғига, бўғим бўшлиғимига яхши кириб боради, антибактериал концентрацияларда у сафрода аниқланади. Тарқатиш ҳажми 0,16 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши — 70-80%. Т1/2 — 0,7-1,1 соат, буйрак етишмовчилигида — 5-6 соат. У асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади (85% гломеруляр филтрация, 6% — каналча секреция), фаол бўлмаган метаболитлар шаклида эса — атиги 0,2- 5%. Т1/2 янги туғилган чақалоқларда 7 кунгача — 5,6 соат, 7 кундан 1 ойгача — 2,5 соат, 1-3 ойлик — 1,7 соат.

Қўллашга кўрсатмалар

Нафас олиш йўллари, тос аъзолари, сийдик йўллари, суяклар ва бўғимларнинг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг сезгир микроорганизмлари, қорин бўшлиғи инфексиялари, сепсис, эндокардит туфайли келиб чиққан бактериал инфексияларда қўлланади. Операциядан кейинги юқумли асоратларнинг олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик.

Эҳтиёткорлик билан

Пенициллинларга юқори сезувчанлик, лактация даври, анамнезда колит, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги.

Дозалаш

В/и (оқим билан ёки томчилаб), м/и. Катталар учун ўртача доза ҳар 6-8 соатда 1-2 г ни ташкил қилади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфексияларида — м/и, 1 г дан кунига 2 марта.

Асоратланмаган гонореяда, шу жумладан пенициллиназ ишлаб чиқарувчи штаммлар келтириб чиқарадиган штаммларда, мушак ичига бир марта 2 г, бир вақтнинг ўзида (ёки 1 соатдан кейин) 1 г пробенецидни қабул қилиш билан.

Оғир инфексияларда — в/и, ҳар 4 соатда 2 г ёки ҳар 6 соатда 3 г. Кундалик дозани 200 мг/кг га ошириш мумкин (лекин 12 г дан ошмаслиги керак). Буйракларнинг экскретор функсияси бузилган холатда, биринчи доза 1-2 г ни ташкил қилади, келажакда битта дозани камайтириш ва инекция орасидаги интервалларни ошириш керак.

Болаларга — 30-40 мг/кг бир марталик дозада; қабул қилиш частотаси ёшга боғлиқ: вазни 1500 г дан ортиқ бўлган эрта туғилган чақалоқлар ва ҳаётнинг биринчи ҳафтасидаги янги туғилган чақалоқлар — 12 соатдан кейин; янги туғилган чақалоқлар ҳаётнинг 1-4 ҳафтаси — 8 соатдан кейин; катта ёшдаги болалар — 6 ёки 8 соатдан кейин.

Операциядан кейинги инфексияларнинг олдини олиш учун катталарга операция бошланишидан 0,5-1 соат олдин мушак ичига ёки томир ичига 2 г дан буюрилади; операциядан кейин — ҳар 6 соатда 2 г, 1 кун давомида. Болалар — юқоридаги интерваллар билан 30-40 мг/кг, шу билан бирга, иккинчи ва учинчи дозалар янги туғилган чақалоқларга 8-12 соатдан кейин қўлланади. Кесарча кесишни амалга оширишда — бир вақтнинг ўзида, томир ичига, киндик ичакчасидаги қисқичлардан кейин 2 г..

Вена ичига юбориш учун ҳар 1-2 г ни инекция учун 10 мл сувда эритиб жўнатиш тавсия этилади. Оқим билан юбориш аста-секин, 3-5 минут ичида амалга оширилади.

М/и юбориш учун 1 г препарат 2 мл инекция учун сувда ёки 0,5-1% лидокаин гидрохлорид эритмасида (эпинефринсиз) эритилади.

Буйрак етишмовчилиги учун дозалаш режими: CC 30-50 мл/мин да — ҳар 8-12 соатда 1-2 г; 10-29 мл/мин — ҳар 12-24 соатда 1-2 г; 5-9 мл/мин — ҳар 12-24 соатда 0,5-1 г; 5 мл/мин дан кам — ҳар 24-48 соатда 0,5-1 г.

Ножўя таъсирлари

• Аллергик реаксиялар: тошма, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), эозинофилия, иситма, нафас қисилиши, камдан-кам ҳолларда — анафилактик реаксиялар, ангионевротик шиш.
• Маҳаллий реаксиялар: тромбофлебит.
• Сийдик чиқариш тизимидан: интерстициал нефрит, буйрак етишмовчилиги.
• Овқат ҳазм қилиш тизимидан: кўнгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, иштаҳа йўқолиши, диарея, псевдомембраноз энтероколит.
• Қон яратиш органлари томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, суяк илиги супрессияси, гемолитик анемия.
• Юрак-қон томир системаси томонидан: қон босими пасайиши.
• Лаборатория кўрсаткичлари: азотемия билан оғриган беморларда нотўғри-мусбат Кумбс реаксияси, „жигар“ трансаминазалари фаоллиги ошиши мумкин.
• Миастения гравис кечишининг кучайиши.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Каналча секрецияни блокловчи препаратлар қондаги препаратнинг концентрациясини ва унинг таъсир қилиш муддатини оширади.

Аминогликозидлар ва бошқалар. сефалоспоринлар — нефротоксиклик ривожланиш ҳавфи бор.

Махсус кўрсатмалар

Пенициллинларга аллергик реаксиялар анамнезда бўлган беморларда сефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.

Янги туғилган чақалоқларни даволаш учун консервантларсиз эритувчидан фойдаланиш керак. Болаларда юқори дозаларни қўллаш эозинофилия частотасининг ошиши ва АСТ фаоллигининг ошишига олиб келади.

Мененгитни даволаш учун тавсия этилмайди.

Даволаш пайтида бевосита Кумбс реаксияси нотўғри мусбат чиқиши мумкин. Яффе усулидан фойдаланганда қон зардобида креатинин консентрациясининг нотўғри кўтарилиши юзага келиши мумкин.

Адабиётлар

• Дори воситаларининг давлат реэстри. Расмий нашр: 2 жилдда — М.: Тиббий кенгаш, 2009. — В.2, 1-қисм — 568 п.; 2-қисм — 560 п.