Sefotaksim
Сефотаксим – кенг спектрли, ИИИ авлод сефалоспоринлар гуруҳига кирувчи ярим синтетик антибиотик. Парентерал юбориш учун қўлланади. Бир қатор бактериал инфекцияларни даволаш учун ишлатилади[1]. Хусусан, қўшма инфексиялар, тос аъзоларининг яллиғланиш касалликлари, менингит, пневмония, сийдик йўллари инфексиялари, сепсис, гонорея ва селлюлит[1]ни даволаш учун ишлатилади. У томир ёки мушак ичига инекция йўли билан юборилади.
Умумий ножўя таъсирлар орасида кўнгил айниш, аллергик реаксиялар ва инексия жойида яллиғланиш бўлиши мумкин. Яна бир ножўя таъсири – Cлостридиум диффиcиле диареяси келиб чиқиши мумкин. Илгари пенициллинга анафилаксия бўлган одамларга тавсия этилмайди[1]. Ҳомиладорлик ва лактация даврида фойдаланиш нисбатан ҳавфсиздир[2]. У ИИИ авлод сефалоспоринлар оиласига мансуб ва бактерия ҳужайра деворига таъсир қилади.
Сефотаксим 1976-йилда кашф этилган ва 1980-йилда тижорат мақсадларида қўлланила бошланган[3][4]. У Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилотининг асосий дорилар рўйхатига киритилган[5]. У универсал дори сифатида мавжуд[1].
Фармакологик таъсири
Препарат кўплаб граммусбат бактерияларга қарши самарали ва грамманфий бактерияларга қарши юқори фаолликка эга. Пенициллин, аминогликозидлар, сулфаниламидларга чидамли бактериялар штаммларига бактерицид таъсир кўрсатади. Сефотаксимнинг микробларга қарши таъсир қилиш механизми пептидогликан блокадаси орқали транспептидаза ферменти фаоллигини ингибиция қилиш , микроорганизмлар ҳужайра деворининг мукопептиди ҳосил бўлишининг бузилиши билан боғлиқ. Препарат грамманфий бактерияларнинг бешта бета-лактамазадан тўрттасига ва стафилококк пенициллиназасига чидамли. Стапҳйлоcоccус ауреус, шу жумладан пенициллиназ ишлаб чиқарадиган стафилококклар, стафилококклар эпидермидис, Энтероcоccус спп. нинг баъзи штаммлари, Стрептоcоccус пнеумониаэ (айниқса Диплоcоccус пнеумониаэ), Стрептоcоccус пёгенес (А гуруҳи), Стрептоcоccус пнеумониаэ (А гуруҳи), Стрептоcоccус ауреус (бетагрооcлиcлй стрептоccилиа) га қарши фаол. Баcиллус мйроидес, Cоринебаcтериум дипҳтҳериаэ, Эрйсипелотҳрих инсидиоса, Эубаcтериум, Энтеробаcтер аэрогенес, Энтеробаcтер cлоаcаэ, Эсчеричиа cоли, Аcинетобаcтер спп., Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, жумладан ампициллинга чидамли штаммлар, Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Клебсиэлла охйтоcа, Клебсиэлла пнеумониаэ, Морганелламоргании, Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи, Пропионибаcтериум, Протеус мирабилис, Протеус вулгарис, Протеус инcонстанс, Серратиа спп., Виэллонелла, Ерсиниа, Бордетелла пертуссис, Морахелла, Аэромонас ҳйдропҳилиа, Фусобаcтериум, Баc. тероидес спп., Cлостридиум турлари, Пептостептоcоccус турлари, Пептоcоcус спп. Баъзан Псеудомонас аэругиноса, Аcинетобаcтерй, Ҳелиcобаcтер пйлори, Баcтероидесфрагтлис, Cлостридиун диффcиле нинг баъзи штаммларига таъсир қилади. Пенициллиназага, биринчи авлод сефалоспоринларига, аминогликозидларга чидамли кўп чидамли штаммларга таъсир қилиши мумкин. Препарат биринчи ва иккинчи авлод сефалоспоринларига қараганда грамманфий коккларга нисбатан камроқ фаолдир.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига мос равишда 0,5 г ва 1 г дозада юборилганидан кейин қондаги максимал концентрация (11 ва 21 мкг / мл) инъэкциядан 30 минут ўтгач кузатилади. 0,5 г, 1 ёки 2 г вена ичига юборилганидан 5 минут ўтгач, қондаги максимал концентрация мос равишда 24, 39, 100 мкг/мл ни ташкил қилади. Қонда препаратнинг 25-40% қисми оқсиллар билан боғланади. Қондаги бактерицид концентрацияси 12 соатдан ортиқ давом этади. Препарат тўқималарга (миокард, суяк тўқималари, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда самарали концентрацияни ҳосил қилади), тана суюқликларига (орқа мия, перикард, плевра, перитонеал, синовиал суюқликларда самарали концентрацияларда аниқланади) яхши кириб боради. Плацента орқали ўта олади, она сутига ҳам кириб боради. Сефотаксим сийдик билан сезиларли миқдорда (90%) чиқарилади (ўзгармаган ҳолда, тахминан 60-70% ва фаол метаболитлар шаклида, тахминан 20-30%, шундан 15-20% асосий метаболит – деацетилсефотаксимдир, у микробларга қарши фаолликка эга). Вена ичига юборилганда ярим емирилиш даври 1 соат, мушак ичига юборилганда 1-1,5 соатни ташкил қилади. 14 кун давомида ҳар 6 соатда 1 г дозада такрорий томир ичига юбориш билан кумуляция кузатилмайди. Янги туғилган чақалоқларда яримпарчаланиш даври 0,75-1,5 соат, эрта туғилиб қолган чақалоқларда – 6,4 соатгача, 80 ёшдан ошган беморларда – 2,5 соат, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда яримпарчаланиш даври 2,5 соатдан ошмайди. Препарат қисман сафро билан, шунингдек, она сути билан чиқарилади.
Қўллашдаги кўрсатмалари
Сефотаксим унга сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарадиган инфексияларда буюрилади: пастки нафас йўлларининг инфексиялари (бронхит, пневмония, плеврит, абсесс) ва сийдик йўллари; буйрак ; қулоқ, бурун, томоқ инфекциялари (тонзиллит, ўрта отит, энтерококклар бундан мустасно); септицемияда; эндокардитда; суяклар ва юмшоқ тўқималар, қорин бўшлиғи инфексияларида; гинекологик юқумли касалликларда (асоратланмаган гонорея); бактериал менингит (листериоздан ташқари); Лайм касаллиги, шунингдек, операциядан кейинги инфексиялар ва асоратларни олдини олиш учун.
Қўллаш усули
Сефотаксим мушак ичига ва томир ичига, тизиллатиб ва томчилаб юборилади. Мушак ичига юбориш учун 0,5 г (1 г) сефотаксим лидокаин эритмасида эритилади ва думба мускули ичига чуқур юборилади.
Вена ичига юбориш учун аввал 0,5 г (1 г) сефотаксим 2 мл (4 мл) инекция учун стерил сувда эритилади, эритувчи билан 10 мл гача суюлтирилади ва 3-5 дақиқа давомида аста-секин юборилади. Вена ичига томчилатиб юбориш учун (50-60 дақиқа ичида) 2 г препаратни 100 мл изотоник натрий хлорид эритмасида ёки 5% глюкоза эритмасида эритиб юборилади. Катталар учун сефотаксимнинг бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил қилади, оғир ҳолатларда дозаси ҳар 12 соатда 2,0 г гача оширилади ёки инекция сони кунига 3-4 мартагача кўпайтирилади, бу эса умумий суткалик дозани максималгача оширади – 4 г. Буйрак етишмовчилиги бўлса, доза 2 марта камаяди. Ўткир гонореяда препарат бир марта, мушак ичига, 0,5-1 г дозада юборилади. Юқумли асоратларни олдини олиш учун, 0,5-1 г дан наркоз бошланишидан олдин ёки наркоз пайтида юборилади, агар керак бўлса, укол 6-12 соатдан кейин такрорланади. соат.
Ножўя таъсирлари
Сефотаксим юборилгандан сўнг аллергик реаксиялар пайдо бўлиши мумкин (тошмалар, гиперемия, кўп шаклли экссудатив эритема, иситма, эозинофилия, анафилактик реаксиялар, камдан-кам ҳолларда анафилактик шок) овқат ҳазм қилиш канали томонидан кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқлар, дисбактериоз, суперинфексия, камдан-кам ҳолларда – псевдомембраноз колит. Кўрсаткичларнинг ўзгариши, шу жумладан биокимёвий, периферик қон (нейтропения, вақтинчалик лейкопения, тромбоцитопения, гемолитик анемия, аритмия (тезкор инекция билан), бош оғриғи, қайтариладиган энсефалопатия, инекция жойида – оғриқ, тўқималарнинг яллиғланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлари
Сефалоспоринлар қаторининг ҳар қандай антибиотикларига ва пенициллинга юқори сезувчанлик; қон кетиши ; анамнезда оспецифик ярали колит тарихи; ҳомиладорлик. Препаратни буйрак ва жигар фаолияти бузилган беморларга буюришда эҳтиёт бўлиш керак.
Ҳомиладорлик
Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат қатъий кўрсатмаларга мувофиқ фойдаланинг.[6]
Бошқа дорилар билан ўзаро таъсири
Сефотаксим ва аминогликозидларни, „халқали“ диуретикларни бир вақтда қўллаш билан нефротоксикликнинг кучайиши кузатилади. Антиагрегантлар, шу жумладан стероид бўлмаган яллиғланишга қарши дорилар билан бир вақтда қўллаш билан қон кетиш ҳавфи ортади. Пробенецид сефотаксимнинг чиқарилишини секинлаштиради, плазма концентрациясини ва ярим емирилиш даврини оширади. Ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли туфайли сефотаксимни бошқа дорилар билан битта шприцда қўллаш мумкин эмас.
Дозани ошириб юбориши
Дозани ошириб юбориш аллергик реаксиялар, дисбактериоз, энсефалопатияга олиб келиши мумкин.
Даволаш: десенсибилизация қилувчи дорилар, симптоматик воситалар.
Чиқарилиш шакли
0,5, 1,0 ёки 2,0 г флаконларда инекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.
Сақлаш шартлари
Қуруқ, қоронғи жойда ва болалар қўли етмайдиган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақланг. Яроқлилик муддати – 2 йил. Дорихоналардан бериш шартлари – рецепт бўйича.
Қўшимча
Сефотаксим аллергия билан оғриган беморларга, шу жумладан дори воситаларига аллаэргия бўлганда эҳтиёткорлик билан буюрилади. Лактация даврида даволаганда, эмизишни тўхтатиш керак. Сефотаксимни нефротоксик дорилар билан бир вақтда қўллаш буйрак фаолиятини назорат қилишни талаб қилади; препаратни 10 кундан ортиқ қўллашда периферик қонни кузатиш керак. Кекса ва заифлашган беморларга К витамини препаратларини буюриш керак (гипокоагуляциянинг олдини олиш учун). Псевдомембраноз колитнинг аломати аниқланганда, сефотаксим бекор қилинади. 2,5 ёшгача бўлган болалар учун препарат томир ичига юборилади. Кичкинтойлар ва ёш болалар учун сефотаксимнинг дозаси кунига тана вазнига 50-100 мг/кг ни ташкил қилади, алоҳида дозаларга бўлинади, 12 дан 6 соатгача интервал билан. Эрта туғилиб қолган чақалоқлар учун суткалик доза тана вазнига 50 мг/кг дан ошмаслиги керак.
Эслатмалар
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 „Cефотахиме Содиум“. Тҳе Америcан Соcиэтй оф Ҳеалтҳ-Сйстем Пҳармаcисц. 20-декабр 2016-йилда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 8-декабр 2016-йил.
- ↑ Тарасcон Поcкет Пҳармаcопоэиа 2015 Делухе Лаб-Cоат Эдитион. Жонес & Бартлетт Леарнинг, 2015 — 87-бет. ИСБН 9781284057560.
- ↑ Трендс анд Чангес ин Друг Ресеарч анд Девелопмент (эн). Спрингер Сcиэнcе & Бусинесс Медиа, 2012 — 109-бет. ИСБН 9789400926592.
- ↑ Аналогуэ-басед Друг Дисcоверй (эн). Жоҳн Wилей & Сонс, 2006 — 494-бет. ИСБН 9783527607495.
- ↑ . Wорлд Ҳеалтҳ Организатион модел лист оф эссентиал медиcинес: 21ст лист 2019. Генева: Wорлд Ҳеалтҳ Организатион, 2019. WҲО/МВП/ЭМП/ИАУ/2019.06. Лиcенсе: CC БЙ-НC-СА 3.0 ИГО.
- ↑ ЦЕФОТАКСИМ – инструксия по применению, отзиви, описаниэ, сена – купит препарат ЦЕФОТАКСИМ в аптеках на Здорове@Маил. Ру