Sitagliptin
| |
| |
Ситаглиптин
| |
| Систематик (ИУПАC) номи | |
| Р)-4-охо-4-[3-(трифлуорометҳйл)-5,6-диҳйдро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пйразин-7(8Ҳ)-йл]-1-(2,4,5-трифлуоропҳенйл)бутан-2-амине | |
| Идентификаторлар | |
| CАС рақами | |
| АТК коди | ? |
| ПубЧем | ? |
| Кимёвий маълумот | |
| Формуласи | C16Ҳ15Ф6Н5О |
| Мол. массаси | 407.320 г·мол−1 |
| Синонимлари | Жанувиа |
| Фармакокинетик маълумот | |
| Биофойдалилик | 87% |
| Оқсил боғ | 38% |
| Метаболизм | Жигар орқали |
| Яр. парч. даври | 8-14 соат |
| Экскреция | Буйрак (80%) |
| Терапевтик тавсиялар | |
| Ҳомиладорлик кат. |
Б3 |
| Қонуний статуси | |
| Қабул қилиш | Ог'из орқали |
Жанувиа бренди остида сотиладиган Ситаглиптин 2-тоифа диабетни даволашда ишлатиладиган диабетга қарши доридир[1]. Бирлашган Қиролликда у метформин ёки сулфонилуриядан камроқ афзаллик берилади деб ҳисобланилади[2]. Ог'из орқали қабул қилинади[1]. Шунингдек, у ситаглиптин/метформин (Жанумет, Жанумет ХР) нинг қат'ий дозали комбинацияланган дозасида мавжуд[1].
Умумий ножо'я та'сирлар орасида бош ог'риг'и, оёқларнинг шишиши ва юқори нафас ё'лларининг инфекциялари мавжуд[1]. Жиддий ножо'я та'сирлар орасида анжиёöдем, гипогликемия, буйрак муаммолари, панкреатит ва бо'г'им ог'риқлар бо'лиши мумкин[1]. Ҳомиладорлик ёки эмизишда фойдаланиш хавфсизлиги, аниқ эмас[3]. У дипептидил пептидаз-4 (ДПП-4) ингибиторлари синфига киради ва инсулин ишлаб чиқаришни ко'пайтириш ва ошқозон ости бези томонидан глюкагон ишлаб чиқаришни камайтириш орқали ишлайди[1].
Ситаглиптин Мерcк &амп; Cо. томонидан ишлаб чиқилган ва 2006-йилда Қо'шма Штатларда тиббий фойдаланиш учун тасдиқланган[1]. 2019-йилда у Қо'шма Штатларда энг ко'п буюрилган дорилар орасида 88-о'ринни эгаллади, 8 миллиондан ортиқ. рецептлардан жой олган[4][5].
Тиббий мақсадларда фойдаланиш
Ситаглиптин 2-тоифа диабетни даволаш учун ишлатилади[1]. Одатда, метформин ёки сулфонилüрелере қараганда камроқ афзаллик берилади[2]. Ог'из орқали қабул қилинади[1]. Шунингдек, у ситаглиптин/метформин (Жанумет, Жанумет ХР)[1] ва ситаглиптин/симвастатин (Жувисйнc) нинг белгиланган дозали бирикмалари сифатида ҳам мавжуд[6].
Ситаглиптин 1-тоифа диабетни даволаш учун ишлатилмаслиги керак. 2020-йил декабр ойида АҚШ Озиқ-овқат ва фармацевтика идораси (ФДА) этикеткадаги о'згаришларни тасдиқлади, унда Жанувиа (ситаглиптин), Жанумет (ситаглиптин ва метформин гидрохлориди) ва Жанумет ХР (ситаглиптин ва метформин гидрохлориди узайтирилган) 2-тоифа диабет билан ог'риган 10 ёшдан 17 ёшгача бо'лган болаларда қон шакарини назорат қилиши исботланмаган[7]. Препаратлар 2-тоифа диабетга чалинган 18 ва ундан катта ёшдаги катталарда қон шакарини назорат қилишни яхшилаш учун тасдиқланган[7].
Салбий та'сирлар
Ситаглиптиннинг ножо'я та'сири плацебога о'хшайди, камдан-кам ҳолларда ко'нгил айниши, шамоллашга о'хшаш аломатлар. Фотосенситивлик бундан мустасно[8]. Бу диарея хавфини оширмайди[9]. Плацебо ва ситаглиптин о'ртасида гипогликемия пайдо бо'лишида сезиларли фарқ ё'қ[8][10][11]. Сулфонилмочевина препаратларини қабул қилганларда қон шакарининг пасайиши хавфи ортади[12].
Қо'шма Штатларда буйрак этишмовчилиги ва юқори сезувчанлик реакцияларининг камдан-кам ҳолатлари қайд этилган, аммо ситаглиптиннинг қо'зг'атувчи роли аниқланмаган.
Ситаглиптин ва бошқа ДПП-4 ингибиторлари билан даволанган одамларда панкреатит (ба'зи о'лимга олиб келадиган) ҳақида бир қанча постмаркетинг ҳисоботлари қилинган[13][14]. 2009-йилда чоп этилган лаборатория каламушлари билан олиб борилган бир тадқиқот, метформин билан қо'лланилганда, панкреатит ёки ошқозон ости бези саратонининг ба'зи мумкин бо'лган хавфларини камайтириши мумкин деган хулосага келди. Бироқ, ДПП-4 ингибиторлари бундай хавф омилларининг ко'пайишини ко'рсатган бо'лса-да, 2009-йил ҳолатига ко'ра, ДПП-4 ингибиторларини қабул қилган шахсларда ошқозон ости бези саратони ко'пайиши қайд этилмаган[15].
2015-йилда АҚШ озиқ-овқат ва фармацевтика идораси (ФДА) барча ДПП-4 инҳибитори дори-дармонларининг ёрлиқларига "қаттиқ ва ногиронлик" бо'г'имлардаги ог'риқлар хавфи ҳақида янги огоҳлантириш ва эҳтиёт чораларини қо'шди[16].
Тасир механизми
Ситаглиптин дипептидил пептидаза 4 (ДПП-4) ферментини рақобатбардош равишда ингибитор қилиш учун ишлайди. Бу фермент ГЛП-1 ва ГИП инкретинларини, овқатга жавобан ажралиб чиқадиган ошқозон- ичак гормонларини парчалайди[17]. ГЛП-1 ва ГИП парчаланишини олдини олиш орқали улар инсулин секрециясини оширишга ва ошқозон ости безининг алфа ҳужайралари томонидан глюкагоннинг чиқарилишини бостиришга қодир. Бу қон глюкоза даражасини нормал ҳолатга келтиради. Қонда глюкоза даражаси ме'ёрга яқинлашганда, ажралиб чиқадиган инсулин ва бостирилган глюкагон миқдори камаяди, бу эса ба'зи бошқа ог'из гипогликемик воситалар билан кузатиладиган "ортиқча ошиб кетиш" ва кейинчалик паст қон шакарининг (гипогликемия) олдини олишга мойил бо'лади.
Ситаглиптин ҲбА1c даражасини плацебога нисбатан тахминан 0,7% га камайтириши ко'рсатилган. Монотерапия сифатида ишлатилганда метформинга қараганда бир оз камроқ самаралидир. У вазн ортишига олиб келмайди ва сулфонилурия билан солиштирганда камроқ гипогликемияга эга. Ситаглиптин иккинчи даражали дори сифатида тавсия этилади (бошқа дорилар билан биргаликда) диэт/машқ ва метформин комбинацияси муваффақияцизликка учраганидан кейин[18].
Тарих
Ситаглиптин 2006-йил октабр ойида АҚШ озиқ-овқат ва фармацевтика идораси (ФДА) томонидан тасдиқланган[19] ва Мерcк &амп; Cо томонидан АҚШда Жанувиа сифатида сотилади. 2007-йил 2-апрелда ФДА сотилган ситаглиптин/метформиннинг ог'заки бирикмасини тасдиқлади. АҚШда Жанумет бренди остида. 2011-йил 7-октабрда ФДА АҚШда Жувисйнc сифатида сотиладиган ситаглиптин/симвастатиннинг ог'из бирикмасини тасдиқлади[6].
Манбалар
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 „Ситаглиптин Монограпҳ фор Профессионалс“. Другс.cом. Америcан Соcиэтй оф Ҳеалтҳ-Сйстем Пҳармаcисц. Қаралди: 2019-йил 3-март.
- ↑ 2,0 2,1 Бритиш натионал формуларй : БНФ 76, 76, Пҳармаcеутиcал Пресс, 2018 — 681-бет. ИСБН 9780857113382.
- ↑ „Ситаглиптин Прегнанcй анд Бреастфеэдинг Wарнингс“. Другс.cом. Қаралди: 2019-йил 3-март.
- ↑ „Тҳе Топ 300 оф 2019“. CлинCалc. Қаралди: 2021-йил 16-октябр.
- ↑ „Ситаглиптин - Друг Усаге Статистиcс“. CлинCалc. Қаралди: 2021-йил 16-октябр.
- ↑ 6,0 6,1 У.С. Фоод анд Друг Администратион (7-октабр 2011-йил). „ФДА Аппровес Cомбинатион Тҳерапй Жувисйнc“. Пресс-релиз. 24-август 2014-йилда асл нусхадан архивланди. Қаралди: 17-ноябр 2013-йил. Манба хатоси: Инвалид
<реф>таг; наме "ФДАЖувисйнcАппровал" дефинед мултипле тимес wитҳ дифферент cонтент - ↑ 7,0 7,1 „Диабетес друг нот провен то импрове блоод сугар ин педиатриc патиэнц“. У.С. Фоод анд Друг Администратион (2020-йил 4-декабр). Қаралди: 2020-йил 5-декабр.
- ↑ 8,0 8,1 „Жанувиа Сиде Эффеcц & Друг Интераcтионс“. РхЛист.cом (2007). 2007-йил 20-ноябрда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2007-йил 28-ноябр.
- ↑ „Риск оф диаррҳеа ин патиэнц wитҳ тйпе 2 диабетес меллитус треатед wитҳ ситаглиптин: а мета-аналйсис оф 30 рандомизед cлиниcал триалс“. Друг Десигн, Девелопмент анд Тҳерапй. 8-жилд. 2014. 2283–94-бет. дои:10.2147/ДДДТ.С70945. ПМC 4234286. ПМИД 25419118.
- ↑ Счуман, Тҳомас П.; Литт, Жероме З.; Ҳоод, Антоинетте Ф.; Радер, Рян К.; Стоэcкер, Wиллиам В.; Стриcклин, Шереа М. (1-феврал 2012-йил). „Персистент эдематоус-плақуэ пҳотосенситивитй обсервед wитҳ ситаглиптин пҳоспҳате (Жанувиа®)“. Дерматологй Онлине Жоурнал. 18-жилд, № 2.
{{cите магазине}}: CС1 маинт: дате формат () - ↑ „Жанувиа сиде эффеcт: Пҳотосенситивитй реаcтион - эҲеалтҳМе“. www.эҳеалтҳме.cом. 2019-йил 7-июнда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2022-йил 15-июн.
- ↑ „Аддитион оф дипептидйл пептидасе-4 инҳибиторс то сулпҳонйлуреас анд риск оф ҳйпоглйcаэмиа: сйстематиc ревиэw анд мета-аналйсис“. БМЖ. 353-жилд. Май 2016. и2231-бет. дои:10.1136/бмж.и2231. ПМC 4854021. ПМИД 27142267.
{{cите магазине}}: Инвалид|дисплай-аутҳорс=6(ёрдам) - ↑ Оланскй Л (2010). „До инcретин-басед тҳерапиэс cаусе аcуте панcреатитис?“. Жоурнал оф Диабетес Сcиэнcе анд Течнологй. 4-жилд, № 1. 228–9-бет. дои:10.1177/193229681000400129. ПМC 2825646. ПМИД 20167189.
- ↑ „ФДА Друг Сафетй Cоммуниcатион: ФДА инвестигатинг репорц оф поссибле инcреасед риск оф панcреатитис анд пре-cанcероус финдингс оф тҳе панcреас фром инcретин миметиc другс фор тйпе 2 диабетес“. У.С. Фоод анд Друг Администратион (ФДА) (2019-йил 21-июн). Қаралди: 2022-йил 10-май.
- ↑ „Бенефиcиал эндоcрине бут адверсе эхоcрине эффеcц оф ситаглиптин ин тҳе ҳуман ислет амйлоид полйпептиде трансгениc рат модел оф тйпе 2 диабетес: интераcтионс wитҳ метформин“. Диабетес. 58-жилд, № 7. Жулй 2009. 1604–15-бет. дои:10.2337/дб09-0058. ПМC 2699878. ПМИД 19403868.
{{cите магазине}}: Инвалид|дисплай-аутҳорс=6(ёрдам) - ↑ „ДПП-4 Инҳибиторс фор Тйпе 2 Диабетес: Друг Сафетй Cоммуниcатион—Май Cаусе Севере Жоинт Паин“. У.С. Фоод анд Друг Администратион (ФДА) (2015-йил 28-август). Қаралди: 2015-йил 1-сентябр.
- ↑ „Пҳармаcокинетиcс анд пҳармаcодйнамиc эффеcц оф тҳе орал ДПП-4 инҳибитор ситаглиптин ин миддле-агед обесе субжеcц“. Тҳе Жоурнал оф Cлиниcал Пҳармаcологй. 46-жилд, № 8. 2006. 876–86-бет. дои:10.1177/0091270006289850. ПМИД 16855072.
{{cите магазине}}: Инвалид|дисплай-аутҳорс=6(ёрдам) - ↑ Гадсбй, Рогер (2009). „Эффиcаcй анд Сафетй оф Ситаглиптин ин тҳе Треатмент оф Тйпе 2 Диабетес“ (пдф). Cлиниcал Медиcине: Тҳерапеутиcс. 1-жилд, № 1. 53–62-бет. дои:10.4137/CМТ.С2313.
- ↑ У.С. Фоод анд Друг Администратион (ФДА) (17-октабр 2006-йил). „ФДА Аппровес Неw Треатмент фор Диабетес“. Пресс-релиз. 28-феврал 2009-йилда асл нусхадан архивланди. Қаралди: 17-октабр 2006-йил.
Ҳаволалар
- „Ситаглиптин“. Друг Информатион Портал. У.С. Натионал Либрарй оф Медиcине.
- „Ситаглиптин пҳоспҳате“. Друг Информатион Портал. У.С. Натионал Либрарй оф Медиcине.