Ziyosfera

Bromocriptine

Бромокриптин дастлаб Парлодел номи остида сотилган кейинчалик кўплаб бренд номлари остида сотувга чиқарилган.[1] Эрголин ҳосиласи дофамин агонисти бўлиб, у гипофиз ўсмалари, Паркинсон касаллиги, гиперпролактинемия, нейролептик малигн синдром ва 2-турдаги қандли диабетни даволашда қўлланади.

Бромокриптин 1968-йилда патентланган ва 1975-йилда тиббий фойдаланишга рухсат берилган.[2]

Тиббий мақсадларда фойдаланиш

Бромокриптин акромегалия ва аменорея, бепуштлик, гипогонадизм ва пролактин ажраладиган аденома каби гиперпролактинемия билан бог'лиқ касалликларни даволаш учун фойдаланилади. Шунингдек, у тухумдонлар гиперстимуляцияси синдромининг олдини олиш учун[3][4] ва Паркинсон касаллигини даволаш учун ишлатилади.

1980-йилларнинг охиридан бери у кокаин аломатларини камайтириш учун ишлатилган, аммо бу усулда фойдаланиш учун исботлар кам.[5]

Бромокриптиннинг формуласи, сиклосет ҳам 2-тоифа диабетни даволаш учун ишлатилади.[6][7] Уйг'онганидан кейин 2 соат ичида қо'лланилганда, у гипоталамусдаги дофамин даражасини оширади ва натижада жигарда глюкоза ишлаб чиқаришни камайтиради. Шунинг учун у глюкемик назоратни яхшилаш учун парҳез ва жисмоний машқлар учун қо'шимча сифатида исте'мол қилиниши мумкин.[8]

Ножўя та'сирлари

Энг ко'п учрайдиган ножо'я та'сирларга ко'нгил айниши, ортостатик гипотензия, бош ог'риг'и ва қусиш марказини стимуляция қилиш орқали қайт қилишдир.[9] Миёкард инфаркти ва инсулт каби жиддий оқибатларга олиб келадиган вазоспазмлар туг'руқ даври билан бог'лиқ бо'либ, жуда кам учрайдиган ҳодисалардир.[10] Периферик вазоспазм (бармоқлар ёки оёқ бармоқлари) Райнауд феноменига олиб келиши мумкин. Бромокриптинни қо'ллаш психотик симптомларни келтириб чиқариши ёки ёмонлашиши билан бог'лиқ (унинг механизми ко'пчилик антипсикотикларга қарама-қаршидир, уларнинг механизмлари одатда допамин рецепторларини блоклайди).[11] Бромокриптин Паркинсон касаллигини даволаш учун юқори дозаларда қо'лланилганда о'пка фибрози ҳақида хабар берилган.[12]

Туққандан кейин сут ишлаб чиқаришни то'хтатиш учун фойдаланиш 2014-йилда ко'риб чиқилди ва бу контекстда жиддий юрак-қон томир, неврологик ёки психиатрик ҳодисалар билан сабабий бог'лиқликни истисно қилиб бо'лмайди, деган хулосага келди, умумий инсиданс 0,005% дан 0,04% гача. Ма'лумотларга асосланиб, қо'шимча хавфсизлик чоралари ва қат'ийроқ рецептлаш қоидалари таклиф қилинди.[13][14] Бу сафро тузининг экспорт помпаси инҳибитори.[15]

Дофамин агонистларини узоқ муддат қабул қилгандан кейин, дозани камайтириш ёки қабул қилишни то'хтатиш пайтида қуйидаги ножо'я та'сирлар келиб чиқади : ташвиш, ваҳима ҳуружлари , дисфория, депрессия, қо'зг'алиш, асабийлашиш, о'з жонига қасд қилиш фикри, чарчоқ, ортостатик гипотензия, ко'нгил айниши, қусиш., диафорез, умумий ог'риқ ва гиёҳванд моддаларга бо'лган иштиёқ. Ба'зи одамлар учун бу ножо'я та'сирлар қисқа муддатли бо'либ, улар то'лиқ тузалиб кетади, бошқалар учун узоқ давом этадиган ножо'я та'сирлар пайдо бо'лиши мумкин, бу бу ножо'я та'сирлар ойлаб йиллаб давом этиши мумкин.[16]

Фармакология

Фармакодинамикаси

Допамин рецепторлари билан бог'ланган конформацияда бормокриптин

Бромокриптин дофамин Д <суб ид="мwХг">2</суб> рецепторининг қисман агонистидир.[17] Бундан ташқари, бошқа дофамин рецепторлари ва турли хил серотонин ва адренергик рецепторлари билан о'заро та'сир қилади. Бромокриптин қо'шимча равишда ГЛТ1 глутамат ташувчисини тескари о'згартириб, глутаматнинг тарқалишини ингибация қилгани аниқланган.[18]

Серотонин 5-ҲТ <суб ид="мwеА">2Б</суб> рецепторларининг антагонисти сифатида бромокриптин юрак валвулопатияси билан бог'лиқ эмас.[19] Бу каберголин ва перголид каби 5-ҲТ 2Б рецепторлари агонистлари вазифасини бажарадиган бошқа эрголинлардан фарқли о'лароқ, лекин худди шундай тарзда 5-ҲТ 2Б рецепторлари антагонисти вазифасини бажарадиган лизуридга о'хшайди.[19]

Аcтивитиэс оф бромоcриптине ат вариоус ситес[20][21][22][23]
Сите Аффинитй (Ки [нМ]) Эффиcаcй (Эмах [%]) Аcтион
Д<суб ид="мwмw">1</суб> 692 ? ?
Д<суб ид="мwпА">2С</суб> 5.0 41 Партиал агонист
Д<суб ид="мwқw">2Л</суб> 15 28 Партиал агонист
Д<суб ид="мwсг">3</суб> 6.8 68 Партиал агонист
Д<суб ид="мwуҚ">4</суб> 372 0 Силент антагонист
Д<суб ид="мwwА">5</суб> 537 ? ?
5-ҲТ<суб ид="мwйҚ">1А</суб> 13 72 Партиал агонист
5-ҲТ<суб ид="мw0А">1Б</суб> 355 66 Партиал агонист
5-ҲТ<суб ид="мw1w">1Д</суб> 11 86 Партиал агонист
5-ҲТ<суб ид="мw3г">2А</суб> 107 69 Партиал агонист
5-ҲТ<суб ид="мw5Қ">2Б</суб> 56 0 Силент антагонист
5-ҲТ<суб ид="мw7А">2C</суб> 741 79 Партиал агонист
5-ҲТ<суб ид="мw8w">6</суб> 33 ? ?
5-ҲТ<суб ид="мw_А">7</суб> 11–126 ? ?
α<суб ид="мwАҚУ">1А</суб> 4.2 0 Силент антагонист
α<суб ид="мwАҚw">1Б</суб> 1.4 ? ?
α<суб ид="мwАРУ">1Д</суб> 1.1 ? ?
α<суб ид="мwАР4">2А</суб> 11 0 Силент антагонист
α<суб ид="мwАСУ">2Б</суб> 35 0 Силент антагонист
α<суб ид="мwАСw">2C</суб> 28 0 Силент антагонист
α<суб ид="мwАТМ">2Д</суб> 68 ? ?
β<суб ид="мwАТw">1</суб> 589 ? ?
β<суб ид="мwАУУ">2</суб> 741 ?
Ҳ<суб ид="мwАУ4">1</суб> >10,000 – –
М<суб ид="мwАВУ">1</суб> >10,000 – –

Кимё

Барча эргопептидлар сингари, бромокриптин ҳам сиклолдир ; унинг трипептид қисмининг иккита пептид гуруҳи о'заро бог'ланган бо'либ, амид функсионаллиги билан иккита ҳалқа о'ртасида >НC(ОҲ)< бирикмасини ҳосил қилади.

Бромокриптин - Н -бромосуксид ёрдамида эргокриптинни бромлаш ё'ли билан синтез қилинадиган табиий эргот алкалоиди, эргокриптин (лисергик кислота ҳосиласи) нинг ярим синтетик ҳосиласи ҳисобланади.

Тарих

Бромокриптин 1965-йилда Сандоз томонидан кашф этилган ва биринчи марта 1968-йилда патентланган биринчи марта Парлодел бренди остида сотувга чиқарилган.[24][25]

Бромокриптиннинг формуласи 2009-йилда ФДА томонидан тасдиқланган[26]

Жамият ва маданият

Бренд номлари

2017-йил июл ойидан бошлаб бромокриптин бутун дунё бо'йлаб ко'плаб брендлар остида сотилди, жумладан Абергин, Барлолин, Браместон, Броcриптин, Бром, Брома-Дел, Бромергоcрйптине, Бромергон, Бромиcон, Бромоcорн, Бромоcриптин, Бромоcриптина, Бромоcриптине, Бромоcриптина, Бромоcриптине, Бромоcриптина, Бромоcриптине, Бромоcриптине, Бромоcриптине, Бромоcриптемес, метансулфонат, бромокриптин месилас, бромокриптинмесилат, бромодел, бромокриптин, бромолаc, бромотин, бромтин, бротин, бутин, корпадел, крипса, криптин, критен, сиклосет, дегала, демил, депаро, депролак, докриптин, кириптин, диакриптин,, Криптонал, Лактодел, Медокриптин, Мелен, Падопарин, Палолаcтин, Парлодел, Правидел, Проктинал, Роналин, Ярим Бром, Серокриптин, Серокриптин, Суплаc, Синтокриптин, Умпрел, Унеw, Упдопа, Упнол Б ва Волбро.[1]

2017-йил июл ойидан бошлаб у Диакриптин-М сифатида метформин билан комбинацияланган дори сифатида ва Псеудогравин бренди остида ветеринария препарати сифатида сотилган.[1]

Манбалар

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 „Бромоcриптине интернатионал бранд намес“. Другс.cом. 6-август 2017-йилда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 13-июл 2017-йил.
  2. ↑ Аналогуэ-басед Друг Дисcоверй (эн). Жоҳн Wилей & Сонс, 2006 — 533-бет. ИСБН 9783527607495. 
  3. ↑ „Диагносис анд Треатмент оф Питуитарй Аденомас: А Ревиэw“. ЖАМА. 317-жилд, № 5. Фебруарй 2017. 516–524-бет. дои:10.1001/жама.2016.19699. ПМИД 28170483.
  4. ↑ „Допамине агонисц фор превентинг овариан ҳйперстимулатион сйндроме“. Тҳе Cочране Датабасе оф Сйстематиc Ревиэwс. 14-Апр 2021-йил. дои:10.1002/14651858.CД008605.пуб4. ПМC 8092425. ПМИД 33851429.{{cите магазине}}: CС1 маинт: дате формат ()
  5. ↑ „Допамине агонисц фор тҳе треатмент оф cоcаине депенденcе“. Тҳе Cочране Датабасе оф Сйстематиc Ревиэwс. № 5. Май 2015. CД003352-бет. дои:10.1002/14651858.CД003352.пуб4. ПМC 6999795. ПМИД 26014366. {{cите магазине}}: Инвалид |дисплай-аутҳорс=6 (ёрдам)
  6. ↑ „Тҳе роле оф бромоcриптине-ҚР ин тҳе манагемент оф тйпе 2 диабетес эхперт панел реcоммендатионс“. Эндоcрине Праcтиcе. 19-жилд, № 1. 2013. 100–6-бет. дои:10.4158/ЭП12325.ОР. ПМИД 23337160.
  7. ↑ „Эффиcаcй анд Сафетй оф Бромоcриптине-ҚР ин Тйпе 2 Диабетес: А Сйстематиc Ревиэw анд Мета-Аналйсис“. Ҳормоне анд Метаболиc Ресеарч. 47-жилд, № 11. Оcтобер 2015. 805–12-бет. дои:10.1055/с-0035-1559684. ПМИД 26332757. {{cите магазине}}: Инвалид |дисплай-аутҳорс=6 (ёрдам)
  8. ↑ „Бромоcриптине: а сймпатҳолйтиc, д2-допамине агонист фор тҳе треатмент оф тйпе 2 диабетес“. Диабетес Cаре. 34-жилд, № 4. Април 2011. 789–94-бет. дои:10.2337/дc11-0064. ПМC 3064029. ПМИД 21447659.
  9. ↑ „Тҳе сафетй оф бромоcриптине ин лонг-терм усе: а ревиэw оф тҳе литературе“. Cуррент Медиcал Ресеарч анд Опинион. 10-жилд, № 1. 1986. 25–51-бет. дои:10.1185/03007998609111089. ПМИД 3516579.
  10. ↑ „Бромоcриптине релатед атйпиcал васcулар аccиденц постпартум идентифиэд тҳроугҳ медиcолегал ревиэwс“. Медиcине анд Лаw. 15-жилд, № 1. 1996. 127–34-бет. ПМИД 8691994.
  11. ↑ „Бромоcриптине анд псйчосис: а литературе ревиэw“. Тҳе Псйчиатриc Қуартерлй. 66-жилд, № 1. 1995. 87–95-бет. дои:10.1007/БФ02238717. ПМИД 7701022.
  12. ↑ „Плеуропулмонарй фибросис дуэ то бромоcриптине треатмент фор Паркинсон'с дисеасе“. Cлиниcал анд Эхпериментал Неурологй. 27-жилд. 1990. 79–82-бет. ПМИД 2129961.
  13. ↑ „Эуропеан Медиcинес Агенcй - Неwс анд Эвенц - CМДҳ эндорсес рестриcтед усе оф бромоcриптине фор стоппинг бреаст милк продуcтион“. www.эма.эуропа.эу (2018-йил 17-сентябр). 2014-йил 28-августда асл нусхадан архивланган.
  14. ↑ „ЭМА рäт вом Абстиллмиттел Бромоcриптин аб“ (2014-йил 25-август). 2015-йил 9-июнда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2014-йил 26-август. "ЭМА рäт вом Абстиллмиттел Бромоcриптин аб", артиcле ин Äрзтеблатт
  15. ↑ „Флаггинг Другс Тҳат Инҳибит тҳе Биле Салт Эхпорт Пумп“ (ПДФ). Молеcулар Пҳармаcеутиcс. 13-жилд, № 1. Жануарй 2016. 163–71-бет. дои:10.1021/аcс.молпҳармаcеут.5б00594. ПМИД 26642869. 2021-11-04да асл нусхадан (ПДФ) архивланди. Қаралди: 2022-06-25. {{cите магазине}}: Инвалид |дисплай-аутҳорс=6 (ёрдам)
  16. ↑ „Допамине агонист wитҳдраwал сйндроме: имплиcатионс фор патиэнт cаре“. Другс & Агинг. 30-жилд, № 8. Аугуст 2013. 587–92-бет. дои:10.1007/с40266-013-0090-з. ПМИД 23686524.
  17. ↑ „Тҳе допамине реcептор Д2 агонист бромоcриптине инҳибиц глуcосе-стимулатед инсулин сеcретион бй диреcт аcтиватион оф тҳе алпҳа2-адренергиc реcепторс ин бета cеллс“. Биочемиcал Пҳармаcологй. 79-жилд, № 12. Жуне 2010. 1827–36-бет. дои:10.1016/ж.бcп.2010.01.029. ПМИД 20138024. {{cите магазине}}: Инвалид |дисплай-аутҳорс=6 (ёрдам)
  18. ↑ „Бромоcриптине, ан эргот алкалоид, инҳибиц эхcитаторй амино аcид релеасе медиатед бй глутамате транспортер реверсал“. Эуропеан Жоурнал оф Пҳармаcологй. 643-жилд, № 1. Септембер 2010. 48–57-бет. дои:10.1016/ж.эжпҳар.2010.06.007. ПМИД 20599932.
  19. ↑ 19,0 19,1 „Сафетй Пҳармаcологй ассессмент оф другс wитҳ биасед 5-ҲТ(2Б) реcептор агонисм медиатинг cардиаc валвулопатҳй“. Ж Пҳармаcол Тохиcол Метҳодс. 69-жилд, № 2. 2014. 150–61-бет. дои:10.1016/ж.васcн.2013.12.004. ПМИД 24361689.
  20. ↑ Миллан МЖ, Маиофисс Л, Cуссаc Д, Аудинот В, Боутин ЖА, Неwман-Танcреди А (Новембер 2002). „Дифферентиал аcтионс оф антипаркинсон агенц ат мултипле cлассес оф моноаминергиc реcептор. И. А мултивариате аналйсис оф тҳе биндинг профилес оф 14 другс ат 21 нативе анд cлонед ҳуман реcептор субтйпес“. Ж Пҳармаcол Эхп Тҳер. 303-жилд, № 2. 791–804-бет. дои:10.1124/жпет.102.039867. ПМИД 12388666.
  21. ↑ Неwман-Танcреди А, Cуссаc Д, Аудинот В, Ниcолас ЖП, Де Cеунинcк Ф, Боутин ЖА, Миллан МЖ (Новембер 2002). „Дифферентиал аcтионс оф антипаркинсон агенц ат мултипле cлассес оф моноаминергиc реcептор. ИИ. Агонист анд антагонист пропертиэс ат субтйпес оф допамине Д(2)-лике реcептор анд алпҳа(1)/алпҳа(2)-адреноcептор“. Ж Пҳармаcол Эхп Тҳер. 303-жилд, № 2. 805–14-бет. дои:10.1124/жпет.102.039875. ПМИД 12388667.
  22. ↑ Неwман-Танcреди А, Cуссаc Д, Қуэнтриc Й, Тоузард М, Верриèле Л, Cарпентиэр Н, Миллан МЖ (Новембер 2002). „Дифферентиал аcтионс оф антипаркинсон агенц ат мултипле cлассес оф моноаминергиc реcептор. ИИИ. Агонист анд антагонист пропертиэс ат серотонин, 5-ҲТ(1) анд 5-ҲТ(2), реcептор субтйпес“. Ж Пҳармаcол Эхп Тҳер. 303-жилд, № 2. 815–22-бет. дои:10.1124/жпет.102.039883. ПМИД 12388668.
  23. ↑ Натионал Институте оф Ментал Ҳеалтҳ. ПДСП Ки Датабасе (Интернет). ЧапелҲилл (НC): Университй оф Нортҳ Cаролина. Аваилабле фром: „Арчивед cопй“. 2021-йил 12-апрелда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2021-йил 12-апрел.
  24. ↑ Друг Дисcоверй: А Ҳисторй (эн). Жоҳн Wилей & Сонс, 2005 — 352-бет. ИСБН 9780471899792. 
  25. ↑ „Фунгал Метаболитес ас Пҳармаcеутиcалс“. Аустралиан Жоурнал оф Чемистрй. 67-жилд, № 6. 2014. 827-бет. дои:10.1071/CҲ13639.
  26. ↑ „Бромоcриптине: олд друг, неw формулатион анд неw индиcатион“. Диабетес, Обеситй & Метаболисм. 12-жилд, № 12. Деcембер 2010. 1048–57-бет. дои:10.1111/ж.1463-1326.2010.01304.х. ПМИД 20977575. 
"https://new.ziyosfera.uz/ziyo/Bromocriptine" dan olindi