Tramadol sahifasining manbasini koʻrish

[[Fayl:Tramadol as a racemic mixture.svg|thumb|Tramadol-kimyoviy formulasi]]
[[Fayl:Tramadol 3d balls.png|thumb|Tramadol-3D structure]]
[[Fayl:Tramadol3DanBS.gif|thumb|Tramadol-animation]]
[[Fayl:Tramadol Aurobindo 50 mg.jpg|thumb|Tramadol-tabletkasi]]
'''Tramadol-psixotrop opioid analgetik boʻlib,''' toʻliq opioid retseptorlari agonistlari guruhiga mansubdir{{Sfn|Машковский|2005}}. U kuchli analgetik taʼsiriga ega, tez va uzoq taʼsir koʻrsatadi. Biroq, faolligi boʻyicha bir xil dozalarda [[Morfin|morfindan]] past hissoblanadi. Analgetik taʼsir, qabul qilinganidan keyin 15-30 minut oʻtgach rivojlanadi va 6 soatgacha davom etadi. U alohida dori sifatida ishlatiladi.
Baʼzi maʼlumotnomalarda{{Sfn|Машковский|2005}}<ref>{{Veb manbasi|url=http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1288.htm|sarlavha=Трамадол (Tramadol): инструкция, применение и формула|ish=Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента|nashriyot=Группа компаний РЛС® Система справочников «Регистр лекарственных средств России®»|kirish sanasi=2016-03-06}}</ref> tramadol „narkotik analgetik“ga kiritilgan, boshqa manbalarda esa<ref>{{Veb manbasi|url=http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3192.htm|sarlavha=Трамадола гидрохлорид (Tramadol hydrochloride): Инструкция по применению, противопоказания и состав|ish=Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента|nashriyot=Группа компаний РЛС® Система справочников «Регистр лекарственных средств России®»|kirish sanasi=2016-03-06}}</ref> „opioid giyohvand boʻlmagan analgetik“ sifatida tasniflangan. Tramadol kuchli va zaharli moddalar roʻyxatiga kiritilgan.

== Tarixi ==
Tramadol 1962 yilda Germaniya farmatsevtika kompaniyasi GRÜNENTHAL GmbH (Grunenthal) xodimi doktor Kurt Flik tomonidan ixtiro qilingan. Tez orada u dunyodagi eng koʻp buyurilgan markaziy taʼsir koʻrsatadigan monoanalgetikga aylandi. Yaratilganidan beri u butun dunyo boʻylab 70 milliondan ortiq bemorlarga buyurilgan<ref>{{Veb manbasi |sarlavha=История компании «GRÜNENTHAL GmbH» |url=http://directory.paininfo.ru/company/grunenthal/history/ |qaralgan sana=2022-07-27 |arxivsana=2022-07-27 |arxivurl=https://web.archive.org/web/20220727085406/https://directory.paininfo.ru/company/grunenthal/history/ }}</ref>.

== Farmakologik taʼsiri ==
Tramadol [[Markaziy nerv sistemasi|markaziy asab]] tizimiga, xususan, [[Orqa miya|orqa miyaga]] taʼsir qiladi (K <sup>+</sup> va Ca <sup>2+</sup> [[Ion kanallari|ion kanallarining]] ochilishini ragʻbatlantiradi, membrananing giperpolyarizatsiyasini keltirib chiqaradi va ogʻriq impulslarini oʻtkazishni inhibe (tormozlaydi)qiladi), sedativ [[Dori|dorilarning]] taʼsirini kuchaytiradi. Nositseptiv tizimning afferent tolalarining pre- va postsinaptik membranalarida va oshqozon-ichak traktida opiat retseptorlarini (m-, D-, k-) faollashtiradi. Katexolaminlarning yoʻq qilinishini sekinlashtiradi, [[Markaziy nerv sistemasi|markaziy asab tizimida]] ularning konsentratsiyasini barqarorlashtiradi.
Tramadolning opioid retseptorlariga yaqinligi [[Kodein|kodeinnikidan]] 10 baravar va [[Morfin|morfinnikidan]] 6000 baravar zaifroq, analgetik taʼsiri esa morfindan atigi 5-10 baravar zaifroqdir.
Tramadol 2 enantiomerdan iborat – dekstrorotator (+) va levorotator (-) ning rasemik aralashmasi boʻlib, ularning har biri turli xil retseptorlarga yaqinlikni namoyon qiladi. (+) Tramadol mu-opiat retseptorlarining selektiv agonisti boʻlib, shuningdek, neyronal [[Serotonin|serotoninning]] qayta qabul qilinishini tanlab inhibe qiladi. (-) Tramadol [[Noradrenalin|norepinefrinni]] qayta qabul qilishni inhibe qiladi. Mono-O-desmetiltramadol (M1 metaboliti) shuningdek, mu-opiat retseptorlarini tanlab stimullaydi.
Terapevtik dozalarda u [[Gemodinamika|gemodinamikaga]] va nafas olishga sezilarli taʼsir koʻrsatmaydi, oʻpka arteriyasidagi bosimni oʻzgartirmaydi, [[Peristaltika|ichak]] motorikasini biroz sekinlashtiradi, [[Qabziyat|ich qotishiga]] olib kelmaydi. Baʼzi yutalga qarshi va tinchlantiruvchi taʼsiriga han egadir. Nafas olish markazini bostiradi, qusish markazining boshlangʻich zonasini, [[Okulomotor nerv|oculomotor nerv]] yadrosini ragʻbatlantiradi.
Uzoq muddat foydalanilsa, unga tolerantlik rivojlanishi mumkin.

== Farmakokinetika ==
OnAbsorbtsiya – 90%; bioavailability – ogʻiz orqali qabul qilinganda 68% (takroriy foydalanish bilan ortadi), 70% – rektal yuborish bilan, mushak ichiga yuborish bilan – 100%. Tabletkalarni qabul qilgandan keyin TCmax – 2 soat, tomchilarni qabul qilishda – 1 soat, mushak ichiga yuborishda – 45 daqiqa, M1 metaboliti – 3 soat. M<nowiki/>[[Gemato-ensefalik baryer|iya toʻsigʻi]] va [[Platsenta|yoʻldosh]] orqali oʻtadi, 0,1% ona [[Sut|suti]] bilan chiqariladi. Tarqatish hajmi tomir ichiga yuborish uchun 203 litrni va ogʻiz orqali yuborish uchun 306 litrni tashkil qiladi. [[Plazma (qon)|Plazma]] [[Proteinlar|oqsillari]] bilan bogʻlanishi- 20%ni tashkil qiladi.
[[Jigar|Jigarda]] N- va O-demetilatsiya, soʻngra [[Glyukuron kislota|glyukuron kislotasi]] bilan [[Konʼyugatsiya|konjugatsiya]] orqali metabollanadi. 11 ta metabolit aniqlangan, ulardan mono-O-desmetiltramadol (M1) toʻqimalarda toʻplanib, farmakologik faollikka ega. CYP2D6 [[Izofermentlar|izoenzimi]] preparatning metabolizmida ishtirok etadi. Metabolizmning ikkinchi bosqichi 7-14 kungacha davom etishi mumkin. Ikkinchi bosqichda - 105 soat (tramadol), 179 soat (mono-O-desmetiltramadol); 75 yoshdan oshgan bemorlarda – 124 soat (tramadol); [[Jigar sirrozi|jigar sirrozi bilan]] – 193 ± 14,9 soat (tramadol), 225 ± 19,4 soat (mono-O-desmetiltramadol), ogʻir holatlarda – mos ravishda 283 soat va 306 soat. Surunkali buyrak yetishmovchiligida T <sub>1/2</sub> (CC 5 ml / min dan kam) aniqlanmagan.
Buyraklar tomonidan chiqariladi (25-35% oʻzgarmagan) va buning oʻrtacha yigʻindisi 94% ni tashkil qiladi. Taxminan 7% [[gemodializ]] orqali chiqariladi.

== Koʻrsatmalar ==
* Ogʻriq sindromi (kuchli va oʻrtacha intensivlik, shu jumladan yalligʻlanish, travmatik, qon tomir zararlanishidan kelib chiqishi, onkologik kasalliklar, nevralgiya).
* Ogʻriqli diagnostika yoki terapevtik tadbirlar paytida analgetik sifatida.
* Tramadol opiatni olib tashlashni davolash uchun ham ishlatiladi.

== Qarshi koʻrsatmalar ==
* Yuqori sezuvchanlik,
* alkogol bilan zaharlanish,
* gipnoz dorilari,
* giyohvandlik analgetiklari
* boshqa psixofaol dorilar,
* homiladorlik,
* laktatsiya
* MAO qabul qilish ingibitorlar. Ehtiyotkorlik bilan qoʻllanilsin:
* Opioidlarga [[Giyohvandlik|qaramlik]],
* turli xil kelib chiqadigan ongning buzilishi,
* intrakranial gipertenziya,
* [[Bosh miya jarohati|miyaning travmatik shikastlanishi]],
* [[Epilepsiya|epileptik sindrom]]
* [[bronxial astma]],
* nafas olishning yomonlashishi yoki [[Markaziy nerv sistemasi|oʻzini oʻzi boshqarishning]] sezilarli darajada yomonlashishi bilan kechadigan har xil xolatlar.

== Dozalash rejimi ==
Vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga, ichishga, rektalga qoʻllanadi. Umumiy sutkalik dozasi 0,4 g.1 yoshdan oshgan bolalar – ichishga, faqat tomchi yoki parenteral (vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga), 1-2 mg / kg dozada. Kundalik doz – 4-8 mg / kg (1 ta qopqoq – 2,5 mg). Keksalar va buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlar individual dozani talab qiladilar (T <sub>1/2</sub> ni uzaytirish mumkin). Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam boʻlsa va buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda preparatning muntazam dozalarini qabul qilish oʻrtasida 12 soatlik interval talab qilinadi.

=== Ichishga ===
Kattalar va 14 yoshdan oshgan bolalarda bir martalik foydalanish uchun – 50 mg. 30-60 daqiqadan soʻng, qabulni bir xil dozada takrorlash mumkin, lekin kuniga 8 dozadan oshmasligi kerak. Retard tabletkalari – har 12 soatda 100-200 mg. Sutkalik dozasi – 0,4 g (alohida hollarda, masalan, saraton kasalliklarida, intervalni 6 soatgacha qisqartirish va sutkalik dozani oshirish mumkin).

=== Per rectum ===
Rektal – 0,1 g. Qabul qilish chastotasi – kuniga 4 martagacha.

=== Vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga ===
Sekin-asta, 0,05-0,1 g, agar taʼsir yetarli boʻlmasa, tomir ichiga yuborishdan 20-30 minut oʻtgach, infuziya orqali-12 mg / soat tezlikda davom ettirish yoki qoʻshimcha ravishda ogʻiz orqali yuborish mumkin.

== Nojoʻya taʼsirlar ==
; Asab tizimi tomonidan
Terlashning koʻpayishi, siyishning kuchayishi, [[bosh aylanishi]], [[Bosh ogʻrigʻi|bosh ogʻrigʻi]], zaiflik, charchoq, letargiya, markaziy asab tizimining paradoksal qoʻzgʻalishi (asabiylashish, [[Psixomotor qoʻzgʻalish|qoʻzgʻalish]], tashvish, tremor, [[Muskullar|mushaklarning]] [[Spazm|spazmlari]], [[eyforiya]], hissiy labillik, [[Gallyutsinatsiya|gallyutsinatsiyalar]], uyqu), uyqusizlik, uyqusizlik harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi, markaziy [[Spazm|konvulsiyalar]] (yuqori dozalarda tomir ichiga yuborish yoki bir vaqtning oʻzida antipsikotik dorilarni ([[Neyroleptik moddalar|neyroleptiklar]]) qoʻllash bilan), [[Depressiya (tibbiyot)|depressiya]], [[amneziya]], kognitiv buzilish, paresteziya, yurishning beqarorligi.

; Ovqat hazm qilish tizimidan
Ogʻiz qurishi, koʻngil aynishi, [[qusish]], meteorizm, qorin ogʻrigʻi, [[Qabziyat|ich qotishi]] yoki [[Ich ketishi|diareya]], yutishda qiyinchilik.

; Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Vazodilatatsiyaning namoyon boʻlishi – [[taxikardiya]], ortostatik gipotenziya, [[Hushsizlik|hushidan ketish]], [[kollaps]].

; allergik reaktsiyalar
[[Eshakemi|Urticaria]], qichishish, ekzantema, bullyoz toshmalar. Qon bosimining keskin pasayishi.

; Siydik chiqarish tizimidan
Siydik chiqarishda qiyinchilik, [[dizuriya]], siydikni ushlab turish.

; Sezgi organlaridan
Koʻrish, taʼmni buzilishi

; Nafas olish tizimidan
[[Nafas qisishi|Nafas qisilishi]].

; va boshqalar
Menstrual tsiklning buzilishi. Uzoq muddatli foydalanish bilan – giyohvandlikka qaramlik, „bekor qilish“ sindromi.

=== Dozani oshirib yuborishdagi alomatlar ===
Mioz, [[qusish]], kollaps, koma, konvulsiyalar, nafas olish markazining funksiyasini pasayishi, [[Apnoe|apnea]]

; '''Davolash'''
Nafas olish yoʻllarining oʻtkazuvchanligini taʼminlash, nafas olish va yurak-qon tomir tizimining faoliyatini taʼminlash. Opiatga oʻxshash taʼsirlarni nalokson bilan toʻxtatish mumkin, konvulsiyalarni esa benzodiazepinlar bilan davolash mumkin.

== Maxsus koʻrsatmalar ==
[[Etil spirti|Etanol va tramadolni]] bir vaqtning oʻzida isteʼmol qilmaslik kerak. Bir martalik dozada emizishni toʻxtatishga hojat yoʻq. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shugʻullanishda ehtiyot boʻlish kerak.

== Oʻzaro taʼsir ==
Diklofenak, indometazin, [[Butadion|fenilbutazon]], diazepam, flunitrazepam, nitrogliserin eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Markaziy asab tizimini susaytiradigan dorilar va etanol taʼsirini kuchaytiradi. Mikrosomal oksidlanish induktorlari (shu jumladan [[Carbamazepine|karbamazepin]], [[barbituratlar]]) analgetik taʼsirning ogʻirligini va taʼsir qilish muddatini kamaytiradi. Opioid analgetiklari yoki barbituratlardan uzoq muddatli foydalanish oʻzaro tolerantlikning rivojlanishini ragʻbatlantiradi. [[Trankvilizatorlar|Anksiyolitiklar]] analgetik taʼsirning zoʻravonligini oshiradi; barbituratlar bilan qoʻshilganda [[Anesteziya|behushlik]] davomiyligi ortadi. Nalokson nafas olishni faollashtiradi, opioid analjeziklarini qoʻllashdan keyin analjeziyani yoʻq qiladi. MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin, antipsikotiklar ([[Neyroleptik moddalar|neyroleptiklar]]) tutilish xavfini oshiradi (tutilish chegarasining pasayishi). Kinidin tramadolning [[Plazma (qon)|plazma]] kontsentratsiyasini oshiradi va izoenzimning raqobatbardosh tormozlanish tufayli metabolitning M1 ni kamaytiradi.

== Qonuniy tartib ==
Ayrim mamlakatlarda (Ukraina<ref>{{Veb manbasi|url=http://www.pravda.rv.ua/analitica/tramadol%20declared%20a%20drug.php|sarlavha=Украина первой в мире признала трамадол наркотиком|kirish sanasi=2010-05-31|arxivurl=https://web.archive.org/web/20101223033937/http://www.pravda.rv.ua/analitica/tramadol%20declared%20a%20drug.php|arxivsana=2010-12-23}}</ref>, Beloruʼssiya<ref>{{Veb manbasi |sarlavha=Белоруссия внесла трамадол в список наркотиков |url=http://medportal.ru/mednovosti/news/2009/06/11/tramadol/ |qaralgan sana=2022-07-27 |arxivsana=2019-03-27 |arxivurl=https://web.archive.org/web/20190327150002/https://medportal.ru/mednovosti/news/2009/06/11/tramadol/ }}</ref>, Oʻzbekiston<ref>{{Veb manbasi|url=https://www.gazeta.uz/ru/2018/10/30/drugs/|sarlavha=Расширены перечни наркотиков и психотропных веществ|muallif=|ish=|sana=2018-10-30|nashriyot=|kirish sanasi=2020-09-09}}</ref>) tramadol [[Narkotik moddalar|giyohvandlik vositalari]] roʻyxatiga kiritilgan.
[[Rossiya|Rossiyada]] tramadol [[Hayotiy zarur va eng muhim dori preparatlari|hayotiy va muhim dorilar]] roʻyxatiga kiritilgan.

== Manbalar ==
<references responsive="1"></references>

== Adabiyot ==
* Mashkovskiy M. D. Lekarstvennie sredstva. – 15-e izd. – M.: Novaya Volna, 2005. – S. 155—156. – 1200 s. – <nowiki>ISBN 5-7864-0203-7</nowiki>.

== Havolalar ==
* Mashkovskiy M. D. Tramadol // Lekarstvennie sredstva. – 15-e izd. – M.: Novaya Volna, 2005. – 1200 s. – <nowiki>ISBN 5-7864-0203-7</nowiki>.
* Tramadol (rus.). Ensiklopediya lekarstv i tovarov aptechnogo assortimenta. RLS Patent. – Instruksiya, primenenie i formula.
[[Turkum:Opioidlar]]
[[Turkum:Analgetiklar]]