Eritromitsin

Эритромицин (Эритромицин) – макролидлар синфининг бошлаб берган биринчи антибиотик. ИУПАC номи: 6-(4-Диметиламино-3-гидрокси-6-метил-оксан-2-ил)окси-14-этил-7,12,13-триҳидрокси-4-(5-гидрокси-4-метокси-4) ,6-диметил-оксан-2-ил)-окси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-1-оксасиклотетрадекан-2,10-дион. У биринчи марта Америка фармацевтика компанияси „Эли Лилли“ олимлари томонидан 1952-йилда тупроқ актиномицети Стрептомйcес эрйтҳреус дан олинган.

Синонимлар: Адимицин, Грюнамицин, Илозон, Зинерит (эритромицин рух ацетат билан биргаликда), Эомицин, Эрацин, Эригексал, Эридерм, Эрик, Эритран, Эритропед, Эрифлюид, Эрмицед.

Фармакологик таъсири

Макролидлар гуруҳига кирувчи бактериостатик антибиотик, рибосомаларнинг 50С суббирлиги билан қайтар равишда боғланади, бу аминокислоталар молекулалари ўртасида пептид алоқаларининг шаклланишини бузади ва микроорганизмлар оқсиллари синтезини блоклайди (нуклеин кислоталарнинг синтезига таъсир қилмайди). Юқори дозаларда қўлланилганда, патоген турига қараб бактерицид таъсир кўрсатиши мумкин.

Антибиотик консентрацияси 0,5 мг/л дан кам бўлганида ўсиши кечикадиган микроорганизмлар сезгир микроорганизмлар ҳисобланади, ўртача сезгир — 1-6 мг/л, чидамли — 6-8 мг/л.

Таъсир спектри грамм-мусбат микроорганизмларни ўз ичига олади: Стапҳйлоcоccус спп., пенициллиназа ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган, шу жумладан Стапҳйлоcоccус ауреус ; Стрептоcоccус спп. (шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус пёгенес), алфа-гемолитик стрептококклар (Вириданс гуруҳи), Баcиллус антҳраcис, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Cорйнебаcтериум минутиссимум; грамм-манфий микроорганизмлар: Неиссериа гоноррҳоэаэ, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Cампйлобаcтер жежуни, Бордетелла пертуссис, Бруcелла спп., Легионелла спп., шу жумладан Легионелла пнеумопҳила ва бошқа микроорганизмлар: Мйcопласма спп. (шу жумладан Мйcопласма пнеумониаэ), Чламйдиа спп. (шу жумладан Чламйдиа трачоматис), Трепонема спп., Риcкетциа спп., Энтамоэба ҳистолйтиcа, Листериа моноcйтогенес.

Грам-манфий таёқчалар препаратга чидамли: Эсчеричиа cоли, Псеудомонас аэругиноса ва Шигелла спп., Салмонелла спп., Баcтероидес фрагилис, Энтеробаcтер спп. ва бошқалар. Эритромицин мотилин рецепторлари агонисти ҳисобланади. Пилорик қисқариш амплитудасини ошириш ва антрал-дуоденал мувофиқлаштиришни яхшилаш орқали ошқозон таркибини эвакуация қилишни тезлаштиради.

Қўллашга кўрсатмалар

Сезувчан патогенлар келтириб чиқарадиган бактериал инфекциялар: дифтерия (шу жумладан бактерия ташувчанлик), кўкйўтал (шу жумладан профилактика), трахома, бруцеллёз, легионерлар касаллиги, эритразма, листериоз, скарлатина, амёба дизентерияси, гонорея; болаларда пневмония, Чламйдиа трачоматис сабаб бўлган ҳомиладор аёлларда урогенитал инфексиялар; бирламчи сифилис (пенициллинларга аллергияси бўлган беморларда), катталардаги асоратланмаган хламидия (пастки сийдик йўллари ва тўғри ичакда локализация билан) тетрациклинларга ўзлаштира олмаслик ёки самарасизлиги ва бошқалар; ЛОР-аъзоларининг инфексиялари (тонзиллит, отит, синусит); ўт йўллари инфекциялари (холецистит); юқори ва пастки нафас йўлларининг инфекциялари (трахеит, бронхит, пневмония); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфексиялари (йирингчали тери касалликлари, шу жумладан балоғатга етмаганларда акне, инфекцияланган яралар, ётоқ яралари, ИИ-ИИИ босқичдаги куйишлар, трофик яралар).

Ревматизм билан оғриган беморларда стрептококк инфекциясининг (тонзиллит, фарингит) кучайишларини олдини олиш. Даволаш ва диагностика муолажалари пайтида юқумли асоратларнинг олдини олиш (жумладан, операциядан олдинги ичакни тайёрлаш, стоматологик аралашувлар, эндоскопия, юрак нуқсонлари бўлган беморларда). Гастропарез (шу жумладан ваготомия операциясидан кейинги гастропарез, диабетик гастропарез ва прогрессив тизимли склероз билан боғлиқ гастропарез).

Пенициллинга аллергия бўлганларда захира антибиотик ҳисобланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Юқори сезувчанлик, эшитишнинг сезиларли пастлаши, терфенадин ёки астемизолни бир вақтда қўллаш, ҳомиладорлик (эритромицин эстолати учун)

Эҳтиёткорлик билан. Аритмия (анамнезда), ҚТ оралиғининг узайиши, сариқлик (анамнезда), жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, лактация.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизимидан: кўнгил айниши, қусиш, гастралгия, қорин оғриғи, тенезмлар, диарея, дисбактериоз, камдан-кам ҳолларда — оғиз бўшлиғи кандидози, псевдомембраноз энтероколит, жигар фаолиятининг бузилиши, холестатик сариқлик, „жигар“ трансаминазалари фаоллигининг ортиши, панкреатит.

Эшитиш органлари томонидан: ототоксиклик — эшитиш қобилиятининг пасайиши ва/ёки қулоқларда шовқин (юқори дозаларда қўлланилганда — кунига 4 г дан ортиқ, одатда қайтар бўлади).

Юрак-қон томир системаси томонидан: камдан-кам ҳолларда — тахикардия, ЭКГда ҚТ оралиғининг узайиши, атриал фибрилация ва/ёки бўлмачалар титраши (ЭКГда ҚТ оралиғи узайган беморларда).

Аллергик реаксиялар: торвоқ ва тери тошмаларининг бошқа шакллари, эозинофилия, камдан-кам ҳолларда — анафилактик шок.

Маҳаллий реаксиялар: инекция жойида флебит.

Дозани ошириб юбориш

Симптомлари: жигар функсиясининг бузилиши, ўткир жигар етишмовчилигигача, камдан-кам ҳолларда — эшитиш қобилиятини йўқотиш.

Даволаш: фаоллаштирилган кўмир, нафас олиш тизимининг ҳолатини диққат билан кузатиш (агар керак бўлса, ўпканинг сунъий вентиляцияси), кислота-асос ҳолати ва электролитлар алмашинуви, ЭКГ. Ошқозонни ювиш ўртача терапевтик дозадан беш баравар юқори дозада самарали бўлади. Гемодиализ, перитонеал диализ ва мажбурий диурез самарасиз.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичишга (таблеткалар, капсулалар, оғиз суспензиялари, гранулалар ёки оғиз суспензияси учун кукун), томир ичига (инекция учун эритма учун лиофилизат), ректал (суппозиториялар).

Вена ичига юбориш

Вена ичига секин (3-5 дақиқа ичида) ёки томчилаб юборилади. Катталар ва 14 ёшдан ошган ўсмирлар учун бир марталик доза 0,25-0,5 г, кунлик — 1-2 г. Буюришлар орасидаги интервал 6 соат. Оғир инфексияларда суткалик дозани 4 г гача ошириш мумкин (барча дозалар асосида асосланган). Вена ичига реактив юбориш учун препарат инекция учун сувда ёки 1 мл эритувчи учун 5 мг нисбатда 0,9% НаCл эритмасида эритилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун 0,9% НаCл эритмасида ёки 5% декстроз эритмасида 1 мг/мл консентрацияда эритилади ва 60-80 томчи/мин тезликда юборилади. В/и 5-6 кун давомида (аниқ терапевтик эффект пайдо бўлгунга қадар), сўнгра оғиз орқали юборишга ўтади. Яхши ўзлаштирилганда ва флебит ва перифлебит бўлмаганда томир ичига юбориш курси 2 ҳафтагача узайтирилиши мумкин (бундан кўп эмас).

Перорал

Препаратни қабул қилиш ва овқатланиш тартиби дозалаш шакли ва унинг меъда ширасининг таъсирига чидамлилиги билан белгиланади. Катталар учун ўртача суткалик доза 2-4 махалга 1-2 г, максимал суткалик дозаси 4 г. 4 ойликдан 18 ёшгача бўлган болалар ёши, тана вазни ва инфексиянинг оғирлигига қараб, 30-50 мг/кг/кун. 2-4 махалга бўлиб; ҳаётнинг биринчи 3 ойлик болалари — кунига 20-40 мг/кг. Оғир инфексиялар бўлса, дозани икки баравар ошириш мумкин.

Дифтерия ташувчанликни даволаш учун — кунига 2 марта 0,25 г.

Бирламчи сифилисни даволаш учун курс дозаси 30-40 г, даволаш давомийлиги 10-15 кун.

Амёба дизентерияси билан катталар — кунига 4 марта 0,25 г, болалар — кунига 30-50 мг/кг; курс давомийлиги — 10-14 кун.

Легионеллёзда — 14 кун давомида кунига 4 марта 0,5-1 г.

Гонореяда — 3 кун давомида ҳар 6 соатда 0,5 г, кейин 7 кун давомида ҳар 6 соатда 0,25 г.

Гастропарезда — ичишга (гатропарезни даволаш учун эритромицинни в/и юбориш мақсадга мувофиқроқ ҳисобланади), 0,15-0,25 г дан овқатдан 30 дақиқа олдин, 3 махал.

Юқумли асоратларни олдини олиш учун ичакни операциядан олдин тайёрлаш учун — ичишга, операциядан 19 соат, 18 соат ва 9 соат олдин (жами 3 г).

Стрептококк инфекциясининг олдини олиш учун (тонзиллит, фарингитда) катталар учун — кунига 20-50 мг/кг, болалар учун — кунига 20-30 мг/кг, курс давомийлиги камида 10 кун.

Юрак нуқсонлари бўлган беморларда септик эндокардитнинг олдини олиш учун — катталар учун 1 г ва болалар учун 20 мг/кг, тиббий ёки диагностик муолажадан 1 соат олдин, кейин катталар учун 0,5 г ва болалар учун 10 мг/кг, ҳар 6 соатда такрорланади.

Кўкйўталда — кунига 40-50 мг/кг. 5-14 кун ичида.

Янги туғилган чақалоқларнинг конъюнктивитида — кунига 50 мг/кг/сут суспензия камида 2 ҳафта давомида 4 қабулга бўлиб.

Болаларда пневмонияда — кунига 50 мг/кг суспензиякамида 3 ҳафта давомида 4 махал.

Ҳомиладорлик даврида сийдик-таносил йўллари инфексиялари учун — камида 7 кун давомида кунига 4 марта 0,5 г ёки (агар бундай доза ёмон қабул қилинган бўлса) камида 14 кун давомида кунига 4 марта 0,25 г дан.

Асоратланмаган хламидиоз ва тетрациклинларни кўтара олмаслик бўлган катталарда — кунига 4 марта 0,5 г дан камида 7 кун.

Ректал

1 ёшдан 3 ёшгача бўлган болалар — кунига 0,4 г, 3 ёшдан 6 ёшгача — кунига 0,5-0,75 г, 6-8 ёш — 1 г/сут.гача. Кундалик доза 4-6 қисмга бўлинади ва ҳар 4-6 соатда юборилади.

Махсус кўрсатмалар

Юқумли касалликларнинг оғир шаклларида, оғиз орқали юбориш самарасиз ёки имконсиз бўлса, эритромициннинг эрувчан шакли — эритромицин фосфатни томир ичига юборилади.

Супозитуарлардаги эритромицин таблеткани ичишқийин бўлган холларда буюрилади.

Кўкрак сутига кириб бориши мумкинлиги сабабли, эритромицин буюрилганда эмизишни тўхтатиб туриш керак бўлади.