Gentamitsin
Гентамицинлар – бактериал оқсил синтезини ингибиция қилувчи ва аэроб грамманфий бактерияларга нисбатан юқори фаол бўлган кенг спектрли аминогликозид антибиотиклардир. Гентамицинлар микромоноспора бактериялари томонидан ишлаб чиқарилади, саноат ишлаб чиқарувчиси Миcромоноспора пурпуреа.
Тиббиёт ва ветеринария тиббиётида Миcромоноспора пурпуреа томонидан ишлаб чиқарилган гентамицинлар C 1 -C 2 аралашмаси одатда 20-40% гентамицин C 1, 10-30% гентамицин C 1а ва 40- ни ўз ичига олган „Гентамисин“ фармацевтик препарати сифатида ишлатилади. 60% гентамицинлар C 2, C2а ва C2б.
Фармакологик таъсири
Гентамицин бактерияларнинг ҳужайра мембранаси орқали фаол кириб, бактериал рибосомаларнинг 30С бўлинмаларининг А-жойига (тРНК-боғланиш жойи)[1] қайтмас тарзда боғланади ва шу билан патогеннинг оқсил синтезини ингибиция қилади.
Грам-манфий аэроб бактерияларга нисбатан юқори фаоллик: Эсчеричиа cоли, Шигелла спп., Салмонелла спп., Энтеробаcтер спп., Клебсиэлла спп., Серратиа спп., Протеус спп., Псеудомонас аэругиноса, Аcинетобаcтер спп.
Шунингдек, у аэроб Грам-мусбат коккларга қарши фаолдир: Стапҳйлоcоccус спп. (шу жумладан пенициллинлар ва бошқа антибиотикларга чидамли), Стрептоcоccус спп. Неиссериа менингитидис, Трепонема паллидум, Стрептоcоccус спп.нинг айрим штаммлари гентамицинга чидамли., анаэроб бактериялар.
Фармакокинетикаси
М/и юборилгандан сўнг, у инекция жойидан тез сўрилади. C мах га м/о юборилгандан сўнг 30-60 минут ўтгач эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (0-10%). Ҳужайрадан ташқари суюқликда, тананинг барча тўқималарида тарқалади. Пласента орқали кириб бора олади. Метаболизмга учрамайди. Т1/2 2-4 соат.70-95% сийдик билан, оз миқдори сафро билан чиқарилади.
Қўллашга кўрсатмалар
Гентамицинга сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарадиган юқумли ва яллиғланиш касалликлари.
- Парентерал фойдаланиш учун: ўткир холецистит, холангит, пиелонефрит, систит, пневмония, плевра эмпиемаси, перитонит, сепсис, вентрикулит, тери ва юмшоқ тўқималарнинг йирингли инфекциялари, яра инфекцияси, куйиш инфекцияси, суяк ва бўғим инфекциялари, простатит.
- Ташқи фойдаланиш учун: пиодерма (шу жумладан гангреноз), юзаки фолликулит, фурункулоз, сикоз, паронихиялар, инфекцияланган себореяли дерматит, инфекцияланган акне, терининг замбуруғли ва вирусли инфекциялари билан иккиламчи бактериал инфекция, терининг турли этиология инфекцияланган яралари (куйишлар, қийин битувчи яралар, ҳашаротлар чақиши), инфекцияланган варикоз яралари.
- Маҳаллий фойдаланиш учун: блефарит, блефароконъюнктивит, даcрёcйститис, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.
Дозалаш режими
Касаллик кечишиинингоғирлигини ва инфексиянинг локализациясини, патогеннинг сезгирлигини ҳисобга олган ҳолда индивидуал равишда танланади.
Томир ичига ёки мушак ичига юборилганда катталар учун бир марталик доза 1-1,7 мг/кг, суткалик дозаси 3-5 мг/кг; қабул қилиш частотаси – кунига 2-4 марта. Даволаш курси 7-10 кун. Касалликнинг этиологиясига қараб, 7-10 кун давомида кунига 1 марта 120-160 мг ёки бир марта 240-280 мг дозадан фойдаланиш мумкин. Вена ичига инфузия 1-2 соат давомида амалга оширилади.
2 ёшдан ошган болалар учун гентамициннинг суткалик дозаси 3-5 мг / кг ни ташкил қилади; қабул қилиш частотаси – кунига 3 марта. Эрта туғилиб қолган ва янги туғилган чақалоқлар кунига 2-5 мг / кг дозада буюрилади; қабул қилиш частотаси – кунига 2 марта; 2 ёшгача бўлган болаларга кунига 3 марта юбориш частотасида бир хил дозада буюрилади. Буйракнинг экскретор функсияси бузилган беморлар CC қийматларига қараб дозалаш режимини тузатишни талаб қилади.
Маҳаллий равишда қўлланганда, гентамицин ҳар 1-4 соатда таъсирланган кўзнинг пастки конъюнктива қопига 1-2 томчи томизилади.
Ташқи фойдаланиш учун кунига 3-4 марта қўлланади.
Максимал дозалар: катталар учун томир ичига ёки мушак ичига юборилганда, суткалик доза 5 мг / кг, болалар учун – 5 мг / кг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
- Овқат ҳазм қилиш тизимидан: кўнгил айниши, қусиш, жигар трансаминазаларининг фаоллиги ошиши, гипербилирубинемия.
- Гемопоэтик тизимдан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
- Сийдик чиқариш тизимидан: олигурия, протеинурия, микрогематурия, буйрак етишмовчилиги.
- Марказий асаб тизими ва периферик асаб тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, асаб-мушак ўтказувчанлигининг бузилиши, эшитиш қобилиятининг йўқолиши, вестибуляр бузилишлар, қайтарилмас карлик.
- Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, üртикер, иситма, камдан-кам ҳолларда – Қуинcке шиши.
- Организмда сенсибилизация келтириб чиқариши мумкин
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Гентамицинга ва аминогликозидлар гуруҳининг бошқа антибиотикларига юқори сезувчанлик, эшитиш нервининг неврити, буйрак функциясининг оғир бузилиши, уремия, ҳомиладорлик, лактация (эмизиш).
Ҳомиладорлик ва лактация
Гентамицин ҳомиладорлик пайтида таъқиқланади. Агар керак бўлса, лактация даврида фойдаланиш эмизишни тўхтатиши керак.
Махсус кўрсатмалар
- ↑ Сатоко Ёшизаwа эт ал. Струcтурал оригинс оф гентамиcин антибиотиc аcтион. Тҳе ЭМБО Жоурнал (1998) 17, 6437 – 6448. дои:10.1093/эмбож/17.22.6437