Klaritromitsin
Кларитромицин[1] Кларитромицин) - бактериал инфекцияни даволаш учун ишлатиладиган антибиотик, макролид, эритромицин ҳосиласи. Буларга томоқ стрептококки, пневмония, тери инфекциялари, Ҳ. пйлори инфекцияси ва Лйме касаллиги ва бошқалар киради[1]. Кларитромицинни таблетка ёки суюқлик шаклида ог'из орқали қабул қилиш мумкин[1].
Умумий ножо'я та'сирлар орасида ко'нгил айниши, қусиш, бош ог'риг'и ва диарея мавжуд[1]. Жиддий аллергик реаксиялар кам учрайди[1]. Жигар муаммолари ҳақида хабар берилган[1]. Ҳомиладорлик пайтида фойдаланиш зарар етказиши мумкин[1]. У макролидлар синфига киради ва ба'зи бактериялар томонидан оқсил ишлаб чиқаришни камайтиради[1].
Ҳелиcобаcтер пйлори ё'қ қилишнинг биринчи қаторида қўлланади.
Тиббиётда қо'лланилиши
Кларитромицин биринчи навбатда бир қатор бактериал инфекцияларни, шу жумладан пневмонияни, Ҳелиcобаcтер пйлори ва стрептококк томоқ инфекциялари учун пенициллинга алтернатива сифатида ишлатилади[1]. Бошқа фойдаланишлар орасида мушук тирнаши касаллиги ва бошқа Бартонелла инфекциялари, криптоспоридиоз, Лйме касаллиги ва токсоплазмозда иккинчи даражали агент сифатида[1]. Пенициллинни қабул қила олмайдиганларда бактериал эндокардитнинг олдини олиш учун ҳам фойдаланиш мумкин[1]. Юқори ва пастки нафас ё'лларининг инфексиялари, тери ва юмшоқ то'қималар инфекциялари, о'н икки бармоқли ичак яраси билан бог'лиқ Ҳелиcобаcтер пйлори инфекцияларига қарши самарали.
Фойдаланиш учун ко'рсатмалар
Сезувчан микроорганизмлар келтириб чиқарадиган бактериал инфекциялар: юқори нафас ё'лларининг инфекциялари (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), пастки нафас ё'лларининг (бронхит, пневмония, атипик пневмония), тери ва юмшоқ то'қималарнинг инфекциялари (фолликулит, фолликулоз, йирингли инфекциялар), о'ртаc отит ; ошқозон ва о'н икки бармоқли ичакнинг ошқозон яраси, микобактериоз, хламидия.
Мйcобаcтериум авиум инфекцияси
Мйcобаcтериум авиум комплекси (МАC) инфекцияси ривожланган орттирилган иммунитет танқислиги синдромининг (ОИТС) кенг тарқалган асоратлари бо'либ, бундай беморларнинг умрини қисқартириши мумкин.
Азитромицин ёки кларитромицин МАC инфекциясининг олдини олиш учун танланган дорилар эканлиги ҳақида далиллар (жуда пастдан пастгача) топилди. Кларитромицин ва азитромицин о'ртасидаги то'г'ридан-то'г'ри далилларни солиштириш учун қо'шимча тадқиқотлар ва МАC инфекциясини самарали равишда олдини олиш учун зарур бўлган оптимал дозаларни аниқлаш учун тадқиқотлар талаб қилинади[2].
Қо'ллаш мумкин бо'лмаган ҳолатлар
Юқори сезувчанлик, порфирия, ҳомиладорлик (И триместр), лактация даври, сисаприд, пимозид, терфенадинни бир вақтда қо'ллаш.
Эҳтиёткорлик билан. Буйрак ва / ёки жигар етишмовчилиги.
- Кларитромицинни бошқа макролидларга ёки таблеткалардаги фаол бо'лмаган таркибий қисмларга, жумладан микрокристалли селлюлоза, натрий кроскармеллоза, магний стеарати ва повидонга аллергияси бўлган одамлар қабул қилмаслиги керак.
- Кларитромицинни холестатик сариқлик ва/ёки кларитромицинни илгари қо'ллаш билан бог'лиқ жигар етишмовчилиги бўлган одамларда қо'ллаш мумкин эмас[3].
- Кларитромицинни гипокалиэмия (қонда паст калий миқдори) учун ишлатмаслик керак.
- Кларитромицинни қуйидаги дорилар билан қо'ллаш тавсия этилмайди: сисаприд, пимозид, астемизол, терфенадин, эрготамин, тикагрелор, ранолазин ёки дигидроэрготамин[3].
- Буйрак ёки жигар этишмовчилиги бўлган одамларда колхицин билан қо'лланилмаслиги керак[3].
- Ловастатин ёки симвастатин[3] каби холестерин препаратлари билан бир вақтда фойдаланиш.
- Кларитромицинга ёки препаратнинг ҳар қандай таркибий қисмига, эритромицинга ёки ҳар қандай макролид антибиотикларига юқори сезувчанлик[3].
- ҚТ оралиг'ининг узайиши ёки қоринча юрак аритми, шу жумладан торсаде де поинтес[3].
Ножо'я та'сирлари
Асаб тизими томонидан: бош ог'риг'и, бош айланиши, ташвиш, қо'рқув, уйқусизлик, "қобус" орзулари; камдан-кам ҳолларда - дисориэнтация, галлюцинациялар, психоз, деперсонализация, тартибсизлик.
Овқат ҳазм қилиш тизимидан: ко'нгил айниши, қусиш, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, "жигар" трансаминазаларининг фаоллиги ошиши, холестатик сариқлик, камдан-кам ҳолларда - псевдомембраноз энтероколит.
Сезги оргалари томонидан: қулоқларда шовқин, та'мнинг о'згариши (дисгевзия); алоҳида ҳолатларда - эшитиш қобилиятини ё'қотиш, препаратни қо'ллаш то'хтатилгандан кейин о'тиб кетади.
Гемопоэтик органлар ва гемостаз тизими томонидан: камдан-кам ҳолларда - тромбоцитопения (одатий қон кетиш, қон кетиш). Аллергик реаксиялар : тери тошмаси, қичишиш, ёмон сифатли экссудатив эритема (Стивенс-Жонсон синдроми), анафилактоид реаксиялар.
Бошқалар: микроорганизмларда чидамлилик юзага келиши.
ФДА ма'лумотларига ко'ра, узоқ муддатли антибиотиклардан фойдаланиш юрак- қон томир касалликлари бўлган одамларда узоқ муддатли о'лим ва жиддий асоратлар ҳавфини ошириши мумкин. Кларитромициннинг ҳавфлилиги юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда 10 йиллик кузатув тадқиқоти натижаларига асосланиб ишлаб чиқилган. Ушбу тадқиқотнинг бир қисми сифатида 2 ҳафта давомида клатромицинни қабул қилган беморларда о'лим даражасининг тушунарсиз о'сиши қайд этилди. Терапиядан кейин о'лим эҳтимоли 1 йил давомида сақланиб қолди.[4]
Дозани ошириб юбориш
Аломатлар: ошқозон-ичак трактининг дисфунксияси, бош ог'риг'и, ҳушнинг хиралашганлиги.
Даволаш: ошқозонни ювиш, симптоматик даволаш.
О'заро та'сири
Сисаприд, пимозид, терфенадин билан бир вақтда фойдаланишга ё'л қо'йилмайди. Бир вақтнинг о'зида қабул қилинганида, ситохром П450 ферментлари - билвосита антикоагулянтлар, карбамазепин, теофиллин, астемизол, сисаприд, терфенадин (2-3 марта), триазолам, мидазололам, дистопрами ёрдамида жигарда метаболланган дориларнинг қон концентрациясини оширади. фенитоин, рифабутин, ловастатин, дигоксин, эргот алкалоидлари (эрготамин, дигидроэрготамин) ва бошқалар зидовудиннинг со'рилишини камайтиради (дориларни қо'ллаш о'ртасида камида 4 соатлик интервал талаб қилинади).)[5].
Кларитромицин, линкомицин ва клиндамицин о'ртасида о'заро қаршилик пайдо бо'лиши мумкин.
Фармакологик та'сири
Кларитромицин антибиотики ярим синтетик 14 а'золи макролиддир[5].
Кенг спектрли антибиотик. Микроорганизмларнинг оқсил синтезини бузади (бактериал ҳужайра рибосомаларининг 50С суббирлиги билан бог'ланади). У ҳужайрадан ташқари ва ҳужайра ичида жойлашган патогенларга та'сир қилади.
Лактон ҳалқасининг 6-позициясида метокси гуруҳининг мавжудлиги эритромицинга нисбатан кислота барқарорлигини оширади ва антибактериал ва фармакокинетик хусусиятларни яхшилайди. Кларитромициннинг хлорид кислотанинг гидролизловчи та'сирига чидамлилиги эритромицинникидан 100 баравар юқори, аммо препарат ишқорий муҳитда максимал антибактериал та'сир ко'рсатади.
Фаол: Стапҳйлоcоccус спп., Стрептоcоccус агалаcтиаэ (Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус вириданс Ҳаэмопҳилус дуcрейи Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ Неиссериа гоноррҳоэаэ Стрептоcоccус пнеумониаэ, Мйcопласма пнеумониаэ Неиссериа менингитидис Листериа моноcйтогенес Легионелла пнеумопҳила, Ҳелиcобаcтер пйлори Cампйлобаcтер спп.), Cампйлобаcтер жежуни, Чламйдиа пнеумониаэ, Чламйдиа трачоматис, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Пропионибаcтериум аcне, Мйcобаcтериум авиум, Мйcобаcтериум лепраэ лепраэ, Мйcобаcтериум Мйcобаcтериум cансасии, Мйcобаcтериум марином, Стапҳйлоcоccус ауреус, Уреапласма уреалйтиcум, Тохопласма гондии, Cорйнебаcтериум спп., Боррелиа бургдорфери, Пастеурелла мултоcида, ба'зи анаэроблар (Эубаcтер спп., Пептоcоccус спп., Пропионибаcтериум спп., Cлостридиум перфрингенс, Баcтероидес меланиногениcус).
Туберкулёз микобактерияси - Мйcобаcтериум туберcулосис[6] га та'сир қилмайди.
Фармакокинетика
Эритромициндан фарқли о'лароқ, кларитромицин кислотага чидамли, шунинг учун уни ошқозон кислотасидан ҳимоя қилмасдан ог'из орқали қабул қилиш мумкин. У осонгина со'рилади ва ко'пчилик то'қималарга ва фагоцитларга киради. Фагоцитлардаги юқори консентрация туфайли кларитромицин инфекция жойига фаол равишда ташилади. Фаол фагоцитоз пайтида кларитромициннинг катта консентрацияси чиқарилади; унинг то'қималарда концентрацияси плазмадагидан 10 баравар юқори бо'лиши мумкин. Энг юқори концентрациялар жигарда, о'пка то'қималарида ва ахлатда топилади.
Метаболизми
Кларитромицин жигарда биринчи о'тишда жуда тез метаболизмга эга. Унинг асосий метаболитларига нофаол метаболит Н-десметилкларитромицин ва фаол метаболит 14-(Р)-гидроксикларитромицин киради. Кларитромицин билан солиштирганда, 14-(Р)-гидроксикларитромицин микобактериал туберкулёзга ва Мйcобаcтериум авиум комплексига нисбатан кам самаралидир. Кларитромицин (20-40 %) ва унинг фаол метаболити (10-15%) сийдик билан чиқарилади. Ушбу тоифадаги барча дорилардан кларитромицин энг яхши биомавжудлиги 50 га тенг %, бу уни ог'из орқали юбориш учун мос қилади. Ярим емирилиш даври ҳар 12 соатда 250 мг ни қабул қилганда тахминан 3-4 соатни ташкил қилади, лекин ҳар 8-12 соатда 500 мг дозада 5-7 соатгача кўтарилади. Ушбу дозалаш режимларининг ҳар қандайида ушбу метаболитнинг барқарор концентрациясига одатда 3-4 кун ичида эришилади[7].
Махсус ко'рсатмалар
Сурункали жигар касалликлари мавжуд бўлганда, қон зардобидаги ферментларни мунтазам равишда кузатиб бориш керак. Жигар томонидан метаболизация қилинган дорилар фонида эҳтиёткорлик билан буюрилади (уларнинг қондаги концентрациясини о'лчаш тавсия этилади). Варфарин ёки бошқа билвосита антикоагулянтлар билан биргаликда буюрилганда протромбин вақтини назорат қилиш керак. Юрак касаллиги мавжуд бо'лса, терфенадин, сисаприд, астемизол билан бир вақтда қо'ллаш тавсия этилмайди.
Тарихи
Кларитромицин 1980-йилда Япониянинг Таишо Пҳармаcеутиcал фармацевтика компанияси тадқиқотчилари томонидан ихтиро қилинган. Маҳсулот ошқозон-ичак трактида кислота беқарорлигини бошдан кечирмайдиган, ко'нгил айниши ва қорин ог'риг'и каби ножо'я та'сирларни келтириб чиқарадиган антибиотик эритромицин версиясини яратишга қаратилган са'й-ҳаракатлар натижасида пайдо бо'лди. Тахминан 1980-йилда Таишо ушбу дори учун патент ҳимояси учун ариза берди ва кейин 1991-йилда Япония бозорига Cларитҳ деб номланган о'з дори-дармонларининг маркали версиясини тақдим этди. 1985-йилда Таишо халқаро ҳуқуқларни олиш учун Американинг Абботт Лабораториэс компанияси билан ҳамкорлик қилди ва Абботт 1991-йил октабр ойида биаксин учун ФДА розилигини олди. Европада препарат 2004-йилда, АҚШда эса 2005-йил о'рталарида генергик бо'лди.
Эслатмалар
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 {{Веб манбаси}} андозасидан фойдаланишда
сарлавҳа=параметрини белгилашингиз керак. „{{{титле}}}“. - ↑ {{Веб манбаси}} андозасидан фойдаланишда
сарлавҳа=параметрини белгилашингиз керак. „{{{титле}}}“. - ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 {{Веб манбаси}} андозасидан фойдаланишда
сарлавҳа=параметрини белгилашингиз керак. „{{{титле}}}“. - ↑ „архив нусхаси“. 2018-йил 6-мартда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2022-йил 28-май.
- ↑ 5,0 5,1 „архив нусхаси“. 2015-йил 22-декабрда асл нусхадан архивланган. Қаралди: 2022-йил 28-май.
- ↑ {{Веб манбаси}} андозасидан фойдаланишда
сарлавҳа=параметрини белгилашингиз керак. „{{{титле}}}“. - ↑ „Метаболисм анд диспоситион оф cларитҳромйcин ин ман“. Друг Метаболисм анд Диспоситион. 18-жилд, № 4. 1990. 441–6-бет. ПМИД 1976065.
{{cите магазине}}: Инвалид|дисплай-аутҳорс=6(ёрдам)