Makrolidlar sahifasining manbasini koʻrish

[[Fayl:Erythromycin_A.svg|thumb| Eritromitsin makrolidlar sinfining asosiy vakili hisoblanadi.]]

'''Makrolidlar''' – bu dorilar guruhi asosan, [[antibiotiklar]]dan tashkil topgan, ularning kimyoviy tuzilishi makrosiklik 14 yoki 16 aʼzoli [[Laktonlar|lakton]] halqasiga asoslangan boʻlib, unga bir yoki bir nechta [[Uglevodlar|uglevod]] qoldiqlari biriktirilgan. Makrolidlar poliketidlar sinfiga kiradi, tabiiy kelib chiqishga ega birikmalar hisoblanadi.

Makrolidlar shuningdek quyidagilarni oʻz ichiga oladi:

* 9 va 10 [[uglerod]] atomlari orasidagi 14 aʼzoli lakton halqasiga [[azot]] atomini kiritish natijasida olingan 15 aʼzoli makrosiklik tuzilma boʻlgan '''azalidlar''' ;
* '''Ketolidlar''' 14 aʼzoli makrolidlar boʻlib, ularda keto guruhi uglerod 3 da lakton halqasiga biriktirilgan.

Bundan tashqari, makrolidlar guruhi nominal ravishda [[Immunodepressantlar|immunosupressant]] preparatni oʻz ichiga oladi – ''takrolimus'', uning kimyoviy tuzilishi 23 aʼzoli lakton halqasi.

Makrolidlar eng kam zaharli antibiotiklar qatoriga kiradi. Makrolid antibiotiklari mikroblarga qarshi vositalarning eng xavfsiz guruhlaridan biri boʻlib, bemorlar tomonidan yaxshi oʻzlashtiriladi. Makrolidlarni qoʻllashda gemato- va nefrotoksiklik, xondro- va artropatiya rivojlanishi, markaziy asab tizimiga toksik taʼsir, fotosensitivlik va boshqa antimikrob dorilar sinfiga xos boʻlgan bir qator nojoʻya dori reaksiyalari, xususan ogʻir toksik-allergik sindromlar va antibiotik bilan bogʻliq [[Ich ketishi|diareya]] juda kam uchraydi<ref>'' Sinopalnikov A. I., Andreeva I. V., Stesyuk O. U.'' Bezopasnost makrolidnix antibiotikov: kriticheskiy analiz// Klinicheskaya meditsina. – 2012. – s.23.</ref>.anafilaktik reaksiyalar kuzatilmagan.

== Tarixi ==
Makrolidlar sinfini boshlab bergan eritromitsin [[1952|1952-yilda]] Amerika farmatsevtika kompaniyasi „Eli Lili“<ref>{{Veb manbasi|url=http://www.moitabletki.ru/lilly.html}}</ref>olimlari tomonidan tuproq [[Aktinomitsetlar|aktinomitsetasi]] Streptomyces erythreus va [[Penitsillin|penitsillinlarga]] allergiyasi bor bemorlarda muqobil dori sifatida gramm-musbat [[bakteriyalar]] keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda ishlatilgan. Eritromitsin bugungi kungacha shifokorlar arsenalida oʻz oʻrnini saqlab qoldi.

Makrolidlar doirasining kengayishi 70-80-yillarda mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakterlar va legionellalar kabi hujayra ichidagi patogenlarga qarshi yuqori faolligi tufayli sodir boʻlgan.

Bu farmakokinetik va mikrobiologik koʻrsatkichlari yaxshilangan yangi makrolid preparatlarini ishlab chiqish va klinikaga joriy etish, shuningdek, baʼzi bir eski makrolidlarni, masalan, spiramitsinni batafsilroq oʻrganish uchun ragʻbat boʻldi.

1996-yilda Yangi Kaledon ''Leucascandra caveolata'' gubkalarda 18-aʼzoli makrolidlarning yangi guruhi topildi, bu Leucascandrolide A<ref name=":1">{{Статья|автор=D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C.|заглавие=Leucascandrolide A, a New Type of Macrolide: The First Powerfully Bioactive Metabolite of Calcareous Sponges (Leucascandra caveolata, a New Genus from the Coral Sea)|ссылка=http://horizon.documentation.ird.fr/exl-doc/pleins_textes/pleins_textes_7/b_fdi_59-60/010026206.pdf|язык=en|издание=Helvetica Chimica Acta|тип=journal|год=1996|месяц=2|число=7|том=79|номер=1|страницы=51—60|issn=|doi=10.1002/hlca.19960790107}}</ref> deb ataladi.

== Umumiy xususiyatlar ==

* asosan bakteriostatik taʼsir;
* gram-musbat kokklarga ([[Streptokokk|streptokokklar]], [[Stafilokokk|stafilokokklar]]) va hujayra ichidagi va membrana parazitlariga (mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakteriyalar va legionellalar) qarshi faollik;
* toʻqimalarda yuqori kontsentratsiyalar (plazmadan yuqori darajadagi tartiblar);
* b-laktamlar bilan oʻzaro [[allergiya]] yoʻq;
* past toksiklik.

== Makrolidlar tasnifi ==
Makrolid antibiotiklari olinish usullari va kimyoviy tuzilish asoslariga qarab bir necha guruhlarga boʻlinadi.
{| class="wide"
!
! width="30%" | 14 aʼzo
! width="30%" | 15 aʼzoli (''azalidlar'')
! width="30%" | 16 aʼzo
|-
! tabiiy
| valign="top" | eritromitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> oleandomisin
| valign="top" |
| valign="top" | midekamitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> spiramitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> leykomitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> josamitsin
|-
! prodorilar
| valign="top" | ''eritromitsin efirlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> propionil, etil süksinat<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki><br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> ''eritromitsin tuzlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> stearat, askorbat, fosfat, suksinat<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki><br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> ''eritromitsin ester tuzlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> estolat, propionilmerkaptosuksinat, acistrat, atsetilsisteinat<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki><br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> ''oleandomitsin tuzlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> gidroxlorid, fosfat<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki><br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> ''oleandomisin esterlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> troleandomitsin
| valign="top" |
| valign="top" | ''midekamitsin tuzlari:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> asetat (miyokamitsin)
|-
! yarim sintetik
| valign="top" | [[roksitromitsin]]<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> [[klaritromitsin]]<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> diritromitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> fluritromitsin<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki><br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> ''ketolidlar:''<br /><br /><br /><br /><nowiki></br></nowiki> telitromitsin
| valign="top" | [[azitromitsin]]
| valign="top" | rokitamitsin
|}

== Manbalar ==
{{manbalar}}

== Adabiyotlar ==

* {{Статья|автор=Карбон К., Пул М. Д.|заглавие=Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных|ссылка=http://www.antibiotic.ru/cmac/2000_2_1/047.htm|издание=Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия|тип=|место=|год=2000|том=2|номер=1|страницы=47—58|archivedate=2016-03-05|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160305023659/http://www.antibiotic.ru/cmac/2000_2_1/047.htm}}
* {{Статья|автор=Карпов О. И.|заглавие=Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния|ссылка=http://www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=70&mid=1085056570&magid=6&full=1|издание=Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии|тип=|место=|год=2012|том=|номер=3/4 (82)|страницы=}}{{Oʻlikhavola|date=yanvar 2024 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }} (nedostupnaya ssilka)
* {{Статья|автор=Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У.|заглавие=БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ|ссылка=|издание=Клиническая медицина|тип=|год=2012|номер=3|страницы=23-30}}
* {{Книга|автор=Страчунский Л. С., Козлов С. Н.|часть=|заглавие=Макролиды в современной клинической практике|оригинал=|ссылка=http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/intro.shtml|издание=|место=|издательство=|год=|том=|страницы=|страниц=|isbn=5-88590-837-0}} {{Webarxiv|url=https://web.archive.org/web/20130414223446/http://antibiotic.ru/books/macrolid/intro.shtml |date=2013-04-14 }}
* {{Книга|автор=Страчунский Л. С., Козлов С. Н.|часть=|заглавие=Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей|оригинал=|ссылка=http://www.antibiotic.ru/books/mach/index.shtml|издание=|место=М.|издательство=Боргес|год=2002|том=|страницы=|страниц=432|isbn=5-94630-002-4}} {{Webarxiv|url=https://web.archive.org/web/20200929173924/http://antibiotic.ru/books/mach/index.shtml |date=2020-09-29 }}

== Havolalar ==

* [http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml Antibiotiklar va antimikrob terapiya] {{Webarxiv|url=https://web.archive.org/web/20111010200642/http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml |date=2011-10-10 }} Arxivnaya kopiya
* [http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/12_1_041.pdf Homiladorlik va laktatsiya davrida makrolidlarni qoʻllashning dolzarb jihatlari] {{Webarxiv|url=https://web.archive.org/web/20160305023623/http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/12_1_041.pdf |date=2016-03-05 }}
* [https://web.archive.org/web/20120813053731/http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2004/3-4/pdf/ft082_6_1.pdf Asl preparatlar va preparatlar – Rossiya Federatsiyasida eng keng tarqalgan makrolidlarning nusxalari]
* [http://pharmakolog.ru/eritromitsin/ Eritromitsin – birinchi makrolid]{{Oʻlikhavola|date=oktabr 2022 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }} (mavjud havola)
* Spirovet – veterinariya tibbiyotida foydalanish. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET {{Webarxiv|url=https://web.archive.org/web/20220526225638/https://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET |date=2022-05-26 }}.

[[Turkum:Makrolidlar va azalidlar]]