Ziyosfera

Makrolidlar

Эритромицин макролидлар синфининг асосий вакили ҳисобланади.

Макролидлар – бу дорилар гуруҳи асосан, антибиотиклардан ташкил топган, уларнинг кимёвий тузилиши макросиклик 14 ёки 16 аъзоли лактон ҳалқасига асосланган бўлиб, унга бир ёки бир нечта углевод қолдиқлари бириктирилган. Макролидлар поликетидлар синфига киради, табиий келиб чиқишга эга бирикмалар ҳисобланади.

Макролидлар шунингдек қуйидагиларни ўз ичига олади:

  • 9 ва 10 углерод атомлари орасидаги 14 аъзоли лактон ҳалқасига азот атомини киритиш натижасида олинган 15 аъзоли макросиклик тузилма бўлган азалидлар ;
  • Кетолидлар 14 аъзоли макролидлар бўлиб, уларда кето гуруҳи углерод 3 да лактон ҳалқасига бириктирилган.

Бундан ташқари, макролидлар гуруҳи номинал равишда иммуносупрессант препаратни ўз ичига олади – такролимус, унинг кимёвий тузилиши 23 аъзоли лактон ҳалқаси.

Макролидлар энг кам заҳарли антибиотиклар қаторига киради. Макролид антибиотиклари микробларга қарши воситаларнинг энг хавфсиз гуруҳларидан бири бўлиб, беморлар томонидан яхши ўзлаштирилади. Макролидларни қўллашда гемато- ва нефротоксиклик, хондро- ва артропатия ривожланиши, марказий асаб тизимига токсик таъсир, фотосенситивлик ва бошқа антимикроб дорилар синфига хос бўлган бир қатор ножўя дори реаксиялари, хусусан оғир токсик-аллергик синдромлар ва антибиотик билан боғлиқ диарея жуда кам учрайди[1].анафилактик реаксиялар кузатилмаган.

Тарихи

Макролидлар синфини бошлаб берган эритромицин 1952-йилда Америка фармацевтика компанияси „Эли Лили“[2]олимлари томонидан тупроқ актиномицетаси Стрептомйcес эрйтҳреус ва пенициллинларга аллергияси бор беморларда муқобил дори сифатида грамм-мусбат бактериялар келтириб чиқарадиган инфекцияларни даволашда ишлатилган. Эритромицин бугунги кунгача шифокорлар арсеналида ўз ўрнини сақлаб қолди.

Макролидлар доирасининг кенгайиши 70-80-йилларда микоплазмалар, хламидиялар, кампилобактерлар ва легионеллалар каби ҳужайра ичидаги патогенларга қарши юқори фаоллиги туфайли содир бўлган.

Бу фармакокинетик ва микробиологик кўрсаткичлари яхшиланган янги макролид препаратларини ишлаб чиқиш ва клиникага жорий этиш, шунингдек, баъзи бир эски макролидларни, масалан, спирамицинни батафсилроқ ўрганиш учун рағбат бўлди.

1996-йилда Янги Каледон Леуcасcандра cавеолата губкаларда 18-аъзоли макролидларнинг янги гуруҳи топилди, бу Леуcасcандролиде А[3] деб аталади.

Умумий хусусиятлар

  • асосан бактериостатик таъсир;
  • грам-мусбат коккларга (стрептококклар, стафилококклар) ва ҳужайра ичидаги ва мембрана паразитларига (микоплазмалар, хламидиялар, кампилобактериялар ва легионеллалар) қарши фаоллик;
  • тўқималарда юқори концентрациялар (плазмадан юқори даражадаги тартиблар);
  • б-лактамлар билан ўзаро аллергия йўқ;
  • паст токсиклик.

Макролидлар таснифи

Макролид антибиотиклари олиниш усуллари ва кимёвий тузилиш асосларига қараб бир неча гуруҳларга бўлинади.

14 аъзо 15 аъзоли (азалидлар) 16 аъзо
табиий эритромицин



</бр> олеандомисин 		мидекамицин



</бр> спирамицин



</бр> лейкомицин



</бр> жосамицин
продорилар эритромицин эфирлари:



</бр> пропионил, этил сüксинат



</бр>



</бр> эритромицин тузлари:



</бр> стеарат, аскорбат, фосфат, суксинат



</бр>



</бр> эритромицин эстер тузлари:



</бр> эстолат, пропионилмеркаптосуксинат, аcистрат, ацетилсистеинат



</бр>



</бр> олеандомицин тузлари:



</бр> гидрохлорид, фосфат



</бр>



</бр> олеандомисин эстерлари:



</бр> тролеандомицин 		мидекамицин тузлари:



</бр> асетат (миёкамицин)
ярим синтетик рокситромицин



</бр> кларитромицин



</бр> диритромицин



</бр> флуритромицин



</бр>



</бр> кетолидлар:



</бр> телитромицин 		азитромицин рокитамицин

Манбалар

  1. ↑ Синопалников А. И., Андреэва И. В., Стесюк О. У. Безопасност макролидних антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. – 2012. – с.23.
  2. ↑ {{Веб манбаси}} андозасидан фойдаланишда сарлавҳа= параметрини белгилашингиз керак. „{{{титле}}}“.
  3. ↑ Д'Амбросио М., Гуэрриэро А., Пиэтра Ф. Дебитус C. Леуcасcандролиде А, а Неw Тйпе оф Маcролиде: Тҳе Фирст Поwерфуллй Биоаcтиве Метаболите оф Cалcареоус Спонгес (Леуcасcандра cавеолата, а Неw Генус фром тҳе Cорал Сеа) (эн) // Ҳелветиcа Чимиcа Аcта : жоурнал. — 1996. — 7 2 (вол. 79, но. 1). — П. 51—60. — ДОИ:10.1002/ҳлcа.19960790107.

Адабиётлар

Ҳаволалар

"https://new.ziyosfera.uz/ziyo/Makrolidlar" dan olindi