Pefloksatsin

Пефлоксацин — фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши таъсирга эга дори воситаси.

Фармакологик таъсири

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши восита. Бактерицид таъсирга эга бўлиб, ДНК гиразасини блоклайди. Грам-манфий штаммларга келсак, у бўлинадиган ҳужайраларга ҳам, дам олишдаги ҳужайраларга ҳам самарали таъсир қилади; грам-мусбат штаммлар бўлса — фақат бўлиниш жараёнида ҳужайраларга таъсир кўрсатади. Кенг таъсир доирасига эга. Кўпгина аэроб грам-манфий бактерияларга қарши фаол: Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла спп., индол-мусбат ва индол-манфий Протеус спп., шу жумладан. ҳ. Протеус мирабилис Энтеробаcтер спп.Морганелла моргании Ерсиниа энтероcолитиcа Вибрио чолераэ Вибрио параҳаэмолйтиcус Неиссериа гоноррҳоэаэ Неиссериа менингитидис Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ Псеудомонас аэругиноса Морахелла cатаррҳалистоcип., Пастеур. аэроб грам-мусбат бактериялар: Стапҳйлоcоccус спп., (жумладан пенициллиназ ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган ва метициллинга чидамли), Стрептоcоccус спп., шу жумладан. ҳ. Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Листериа моноcйтогенес, ҳужайра ичидаги бактериялар : Легионелла спп. (шу жумладан ҳ. Легионелла пнеумопҳила), Бруcелла спп., Чламйдиа спп., шунингдек, бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган бактерияларга қарши. Мйcопласма спп нинг ҳаётий фаолиятини бостиради. ва Ҳелиcобаcтер. Ўртача сезгир микроорганизмлар: Стрептоcоccус пнеумониаэ, Аcинетобаcтер спп., Cлостридиум перфрингенс, Псеудомонас спп., Чламйдиа трачоматис. Чидамли микроорганизмлар: грамм-манфий анаэроблар, Трепонема спп., Мйcобаcтериум туберcулосис. Ўртача сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарадиган касалликлар учун ин витро сезгирлик тести талаб қилинади. Жигар ҳужайраларида микросомал оксидланишни ингибиция қилади. Муковисцидоз фонида ва иммунитети пасайган беморларда бронкопулмонал инфекцияни даволашда самаралидир.

Фармакокинетикаси

Сўрилиш юқори, битта дозани (400 мг) оғиз орқали юборишдан 20 дақиқадан кейин 90 % сўрилади. ТC _мах (4 мкг / мл) — 90-120 дақиқа, терапевтик консентрация 12-15 соат давомида сақланади. Кўп марта юборишдан кейин қондаги C _мах 10 мкг / мл ни ташкил қилади; бронхиал шиллиқ қаватдаги концентрация — 5 мкг / мл; шиллиқ қават ва қондаги концентрация ўртасидаги нисбат 100 % ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши — 25-30 %. У тўқималарга ва тана суюқликларига яхши киради, шу жумладан бронхиал секрециялар, ўпка, простата бези, орқамия суюқлиги ва суяк тўқималарига киради. Тарқалиш ҳажми 1,5-1,8 л / кг ни ташкил қилади. 3 марталик 400 мг дозадан кейин орқамия суюқлигидаги концентрация 4,5 мкг / мл ни ташкил қилади, дозани 800 мг гача ошириш билан — 9,8 мкг / мл; орқамия суюқлигидаги концентрация плазмадаги консентрациянинг 89 % ни ташкил қилади. Бошқа органлар ва тўқималарда охирги дозадан 12 соат ўтгач: қалқонсимон без — 11,4 мкг / г, сўлак безлари — 2,2 мкг / г, тери — 7,6 мкг / г, назофаренгеал шиллиқ қават — 6 мкг / г, бодомсимон безлар — 9 мкг / г, мушаклар — 5,6 мкг / г. Жигарда диметилпефлоксацинга метилланиш орқали метаболланади (у сезиларли антибактериал фаолликка эга), Н-оксидгача оксидланади ва пефлоксацин-глюкуронид ҳосил қилиш учун глюкурон кислотаси билан конжугацияланади.  - 8-10 соат, такрорий юборишда — 12-13 соат.Буйраклар билан — 60 %, сафро билан — 30 % ўзгармаган ҳолда чиқарилади; қисман метаболитлар шаклида. Қўллашдан 1-2 соат ўтгач, сийдикда ўзгармаган препаратнинг концентрацияси 25 мкг / мл ни, 12-24 соатдан кейин — 15 мкг / мл ни ташкил қилади. Ўзгармаган пефлоксацин ва унинг метаболитлари охирги инъэкциядан кейин 84 соат ичида сийдикда топилади. Диализга ёмон мос келади (экстракция нисбати 23 %).