Ziyosfera

Piratsetam

  • Пирацетам -дори воситаси (cапсула)
Пирацетам

Пирацетам (инглизча: Пираcетам) – ноотроп дори воситаси бўлиб, тарихан биринчи бўлиб кашф этилган (1964-йилда синтез қилинган) ва ушбу дорилар гуруҳининг асосий вакили ҳиссобланиб, ҳозирги кунга қадар энг муҳимларидан бири бўлиб қолмоқда[1]. Кимёвий таркиби жиҳатидан у пиролидоннинг ҳосиласи бўлиб, " раcетамлар " деб аталадиган оиланинг аждоди ҳисобланади[2]. Қўшма Штатларда пирацетам ва бошқа ноотроплар дори сифатида рўйхатга олинмаган, чунки уларнинг деменсия ва нейродегенератив касалликларни даволашда самарадорлиги назорат остидаги тадқиқотларда исботланмаган. АҚШда пирацетам ФДА томонидан тасдиқланмаган, аммо БАҚ сифатида сотилади. Россияда пирацетам кўплаб касалликларни даволашда қўлланади, 1999-йилдан буён Японияда кортикал миоклонусни даволаш учун тасдиқланган, 1992-йилдан бошлаб у Европа Иттифоқида қатъий рецепт бўйича дори сифатида рўйхатга олинган. СССРда ўтказилган тадқиқотларга кўра, пирацетам кислород очлиги пайтида мия фаолиятини яхшилайди ва ўқув жараёнида нерв алоқаларини шаклланишини яхшилайди[3].

Тавсиф

Пирацетам ноотроп дорилар гуруҳининг асосий вакили ҳисобланади. Ҳозирги вақтда унинг бир қатор тўғридан-тўғри аналоглари ва гомологлари синтез қилинган (охирацетам, этирацетам ва бошқалар), аммо пирацетам ушбу гуруҳдаги асосий дори бўлиб қолмоқда. Препаратнинг таъсир қилиш механизми аниқланмаган. Унинг мўлжалланган таъсири ҳали ҳам ёмон тавсифланган ва клиник синовлар кўп йиллар олдин ўтказилган бўлиб, ҳозирда стандарт ҳисобланмайдиган усуллардан фойдаланилган.

Фармакологик хусусиятлари

Пирацетам оғиз орқали қабул қилинганда яхши сўрилади. Танага киритилганда у турли органлар ва тўқималарга, шу жумладан мия тўқималарига киради. Амалда метаболизмга учрамайди. Буйраклар орқали организмдан чиқиб кетади.

Самарадорлиги

Пирацетамнинг клиник қўлланилиши илмий маълумотларга асосланмаган, унинг самарадорлиги учун ишончли далиллар етарли эмас.

Тадқиқотлар

Баъзи тадқиқотлар шуни кўрсатадики, пирацетам фойда келтириши мумкин, аммо умуман олганда, деменсия ёки деменсия билан боғлиқ бўлмаган когнитив бузилишларда фойдаланиш учун далиллар етарли эмас. 2004-йилда Cочране тадқиқотида 11959 иштирокчи иштирок этган 24 та тадқиқот маълумотларининг умумий таҳлили шуни кўрсатдики, пирацетам плацебо билан солиштирилганда, деменсия билан оғриган беморларнинг, шу жумладан қон томир касалликлари ва Алцгеймер касаллиги билан оғриган беморларнинг аҳволини сезиларли даражада яхшиламади. Кўриб чиқиш муаллифлари, препаратни қўшимча ўрганиш зарур деган хулосага келишди. 2008-йилда Британия Тиббиёт фанлари академиясининг ишчи гуруҳи, деменсия учун пирацетамнинг кўплаб синовларида хатолар борлигини таъкидлади. ПАСС (Пираcетам ин Аcуте Строке Студй) рандомизацияланган, кўп марказли, плацебо-назорат остида ўтказилган тадқиқот, ўткир ишемик инсултни даволашда пирацетамнинг самарадорлигини кўрсатмади. Пирацетамни қўллашнинг аниқланган натижалари плацебога ўхшайди. Ушбу тадқиқотда беморлар пирацетамни кунига 12 грамм дозада қабул қилишган, терапия бошланиши инсулт бошланганидан бошлаб дастлабки 12 соат ичида амалга оширилган. Бироқ, қўшимча таҳлиллар шуни кўрсатдики, пирацетамнинг ижобий таъсири, ўртача ва оғир (Оргогозо балли 100 баллдан 55 дан кам) терапияни эрта (7 соатгача) бошлаган беморларнинг кичик гуруҳида намоён бўлиши аниқланди. Яна бир тадқиқот шуни кўрсатадики, ПАСС ИИ, инсулт бошланганидан кейин биринчи 7 соат ичида 800 беморни, пирацетамни киритиш билан даволанган. Аммо, тадқиқот натижалари ҳеч қачон ҳомий томонидан нашр этилмаган. 2012-йилги Cочране текшируви, шунингдек, ўткир ишемик инсултда пирацетамнинг фойдаси ҳақида далиллар йўқлигини аниқладилар. 2012-йилги бошқа Cочране текширувига кўра, туғруқ пайтида хомилалик дистрессда, пирацетамдан фойдаланишни баҳолаш учун маълумотлар етарли эмас ва 2016-йилги Cочране текширувига кўра, ўроқсимон ҳужайрали анемияда, оғриқли инқирозларнинг олдини олиш учун ишлатилганда, пирацетамнинг самарадорлигини баҳолаш учун етарлича далиллар йўқ бўлган.

Фойдаланиш учун кўрсатмалар

У марказий асаб тизимининг турли касалликларида, айниқса қон томирларининг бузилиши ва миянинг метаболик жараёнларининг патологияси билан боғлиқ бўлганларда мия ярим кортексида юзага келадиган метаболик жараёнларни яхшилаш учун ишлатилади. Рус тилидаги манбаларга кўра, пирацетамнинг шифобахш хусусиятлари унинг миянинг интеграл ва интеллектуал фаоллигини ошириш, хотирани мустаҳкамлаш, ўрганиш жараёнларини яхшилаш, мия функсияларини тиклаш ва барқарорлаштириш қобилияти билан белгиланади, шу жумладан кекса одамларда ҳам. Неврологик амалиётда у миянинг атеросклерози, қон томир паркинсонизми ва хотира, диққат, нутқ, бош айланиши ва бошқаларда, шунингдек мия қон айланишидаги ўзгаришларда, комада ва сурункали сереброваскуляр етишмовчилик белгилари билан намоён бўладиган бошқа касалликларда буюрилади, мия шикастланиши ва интоксикациядан кейин субкома, шунингдек, бундай шароитлардан кейин реабилитация терапияси пайтида ҳам буюрилади[4][5][6]. Пирацетам шунингдек, интеллектуал-мнестик функсияларнинг пасайиши ва ҳиссий-иродавий соҳанинг бузилиши билан бирга келадиган асаб тизимининг касалликлари учун ҳам қўлланади. Психиатрия амалиётида, пирацетам турли хил келиб чиқиши невротик ва астеноадинамикдепрессив ҳолатлар бўлган беморларда; клиник кўринишида- адинамия, астения, гипохондрия бузилишлари; фикрлашда кечикиш ҳодисалари, шунингдек, шизофрения билан оғриган беморларда, психоорганик синдром билан касалланган инсонларда, турли хил этиологияли, қарилик ва атрофик жараёнлар ва турли хил руҳий касалликларни комплекс даволашда қўллаб келинади. Пирацетамнинг терапевтик таъсири кекса ва кекса ёшдаги беморларда, юрак-қон томир касаллиги бўлган беморларда даъво сифатида қўлланади[7]. Препаратни қўллашда, антиангинал дорилар таъсирининг кучайиши, нитроглисеринга бўлган эҳтиёжнинг пасайиши ва юрак етишмовчилиги белгиларининг регрессияси қайд этилган[8]. Препарат болалар амалиётида турли хил серебрастеник, энсефалопатик касалликлар, хотира бузилиши, ақлий заифлик ва бошқалар учун ҳам қўлланилиши мумкиндир. Шунингдек, ўткир вирусли нейроинфексияларда, гипоксия ва мия ишемиясининг таъсирини камайтириш учун пирацетамни қўллаш мақсадга мувофиқлиги ҳақида ҳам айтилгандир[9]. Пирацетам, алкоголизм ва гиёҳвандликда, шунингдек, алкогол, морфин, барбитуратлар билан ўткир заҳарланиш ҳолатларида ва делирий ҳолатларни енгиллаштириш учун ҳам ишлатилади. Пирацетамни спиртли ичимликларни истеъмол қилишнинг ўткир таъсирини енгиллаштирадиган дорилар мажмуасида қўллаш, мия қон томирларининг бузилишининг оғирлигини камайтиради, бош оғриғини, бош айланишини, апатияни, уйқучанликни камайтиради[10]. Сурункали алкоголизмда пирацетам астения, интеллектуал-мнестик ва бошқа руҳий касалликлар таъсирини камайтириш учун ҳам буюрилади. Пирацетамнинг антидепрессантларнинг таъсирини кучайтириши ва биргаликда қўлланганда уларнинг самарадорлигини ошириши мумкинлиги ҳақида далиллар ҳам мавжуддир[11]. Антигипоксик таъсир билан боғлиқ ҳолда, рус тилидаги манбалар муаллифлари, ишемик инсулт ва миокард инфаркти бўлган беморларни комплекс даволашда пирацетамдан фойдаланишни тавсия этадилар[12].

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар (қарши кўрсатмалар)

  • Пирацетам ва пиролидон ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
  • геморрагик инсулт
  • ог'ир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 20 мл / мин дан кам),
  • ҳаяжонланган депрессия,
  • Хантингтон касаллиги,
  • ҳомиладорлик,
  • эмизикли аёллар,
  • 1 ёшгача бо'лган болалар.

Илова чекловлари

Гемостазнинг бузилиши, оғир қон кетиш, катта жарроҳлик операциялари; гипертироидизм; эпилепсия. Препаратни оғир мия атеросклерози бўлган одамлар қабул қилмаслиги керак, чунки препарат таъсири остида асаб тўқималарида метаболизмнинг кучайиши деменсия белгилари намоён бўлишининг кучайишига ва когнитив функсияларнинг қайтарилмас ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Бу ҳолат мия томирларининг метаболитларнинг етарли оқимини таъминлай олмаслиги туфайли юзага келади. Невротик реаксияларга мойил бўлган одамлар, препаратни узоқ муддат қўллаш билан уйқу бузилишига (асосан уйқусизлик) ва консентрациянинг ёмонлашиши туфайли интеллектуал функсияларнинг билвосита пасайишига олиб келадиган ташвиш даражасини оширишини ҳисобга олишлари керакдир. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш: даволаниш муддати давомида эмизишни то'хтатиш керак.

Фармакодинамикаси

Ноотропилнинг таъсир қилиш механизми тўлиқ аниқ эмас. Ракетамларнинг АМПА глутамат рецепторларига модуляция қилувчи таъсири кўрсатилган. Адабиётда биологик мембраналар суюқлигининг ортиши ва тромбоцитлар агрегациясининг камайиши тасвирланган. Ҳужайрага калций киришининг кўпайиши кўрсатилган (таъсири мунозарали, аммо шунинг учун препарат ПАСС тадқиқотида ўткир ишемик инсултли беморларнинг ўлимини оширган).

Фармакокинетика

Ноотропил яхши сўрилади, органлар ва тўқималарга осонгина кириб боради. Биоаваилабилитй - тахминан 95%. Қондаги максимал концентрация 30-60 дақиқада содир бўлади. Организмда деярли метаболизмга учрамайди, плазма оқсиллари билан боғланмайди. Эҳтимол, мия ярим кортексининг тўқималарида пирасетамнинг танлаб тўпланиши мавжуддир. Яримпарчаланиш даври 4,5 соатни ташкил қилади (7,7 соат - миядан), буйрак етишмовчилиги билан узаяди.

Ножўя таъсири

Ўзаро бошқа дорилар билан таъсири

Психостимуляторлар, билвосита антикоагулянтлар, қалқонсимон без гормонларининг марказий таъсирини кучайтиради (тремор, ташвиш, асабийлашиш, уйқу бузилиши, тартибсизлик). Нейролептиклар билан биргаликда, экстрапирамидал зарарланишни зўравонлигини оширади.

Дори миқдорини ошириб юбориш

Пирацетам жуда паст токсикликка эга моддадир, вена орқали юборилганда, каламушларда ЛД50 10,6 г/кг ни ташкил қилади. Аломатлар: Мумкин бо'лган ён та'сирларнинг кучайиши. Даволаш: Ошқозонни ювиш,фаоллаштирилган ко'мир қабул қилиш, симптоматик даволаш, гемодиализ мумкин (самарадорлик 50-60%); махсус антидот ё'қ.

Шунингдек қаранг

Манбалар

  1. ↑ Машковский 2005.
  2. ↑ С. Шорвон. Пйрролидоне деривативес // Тҳе Ланcет, 2001, В. 358, П. 1885—1892.
  3. ↑ Каркищенко, Николай Николаевич. Психоунитропизм лекарственных средств - М.: Медицина, 1993. ИСБН 5-225-02213-8
  4. ↑ Весельекий И. Ш., Воронюк М. И. Влияние пирацетама на центральную гемодинамику у больных атеросклерозом с дисциркулярной энцефалопатией. // Клин. мед.— 1986. — № 6. — С. 41—44
  5. ↑ Шарава Е. В., Потапов А. А., Куликов М. А. Влияние пирацетама на функциональную активность головного мозга у больных с черепно-мозговой травмой. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988 — № 5. — С. 42—48
  6. ↑ Эниня Г. И.,. Тимофеева Т. Н. Пирацетам и показатели церебральной гемодинамики, липидного обмена и реологических свойств крови при начальных формах нарушения мозгового кровообращения. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1990. — № 11 — С. 20—23.
  7. ↑ Пименов Л. Т., Калинина С. А., Чуршин А. Д. Клиническая и гемодинамическая эффективность пирацетама (ноотропила) у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте на поликлиническом этапе реабилитации. // Кардиол. — 1992. — № 5. — С. 35—38
  8. ↑ Пименов Л. Т., Чуршин А. Д., Ежов А. В. О способности пирацетама и токоферола ацетата потенцировать клиническую эффективность антиангинальных препаратов у больных ишемической болезнью сердца. // Клин. мед. — 1997. — № — С. 32—35.
  9. ↑ Нисс А. И., Уманский К. Г. и др. Об эффективности лечения пирацетамом острых вирусных нейроинфекций. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1985. — № 2. — С. 189—195.
  10. ↑ Энтин Г. М.. Лечение алкоголизма. М.: Медицина, 1990. 
  11. ↑ Машковский М. Д., Андреева Н. И., Паршин В. А. Влияние пирацетама на действие антидепрессантов. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1989. —№ 2. — С. 129—131.
  12. ↑ Лещинский Л. А., Пименов Л. Т., Фёдоров В. С. Лечебное применение пирацетама у больных инфарктом миокарда. // Кардиол. — 1987. — № 2 — С. 46—49.

Адабиётлар

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 111-115. — 1200 с. — ИСБН 5-7864-0203-7.
  • Гиургеа C. Э. Верс уне пҳармаcологй де л’аcтиве энтегративе ду cервеау. Тентативе ду cонcепт ноотропе эн псйчопҳармаcологиэ (фр.) // Аcтуалитес Пҳармаcологиқуэс. — Парис, 1972. — Ливр. 25. — П. 115–156. — ИССН 0567-8854. — ПМИД 4541214.
  • Воронина Т. А. Серединин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология : Журнал. — М.: Фолиум, 1998. — Т. 61, № 4. — С. 3—9.
  • Гиургеа C. анд Салама М. Ноотропиc Другс (англ.) // Прогресс ин Неуро Псйчопҳармаcологй. — Пергамон Пресс, 1977. — П. 235-247.
  • Гиургеа C. Э. А Друг фор тҳе Минд (англ.) // Чемтеч. — 1980. — Жуне. — П. 360-365.
"https://new.ziyosfera.uz/ziyo/Piratsetam" dan olindi