Sefaleksin

Сефалексин – антибиотик, биринчи авлод сефалоспорин, оғиз орқали қабул қилинади. 7-аминосефалоспоран кислотасининг ҳосиласи.

Фармакологик таъсири

Бактерицид таъсир кўрсатади, микроорганизмларда ҳужайра девори синтезини бузади.

Препарат грам-мусбат микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус спп., Стрептоcоccус пнеумониаэ, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ ; Грам-манфий микроорганизмлар: Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Шигелла спп., Салмонелла спп., ичак таёқчаси га қарши фаолдир.

Препарат Псеудомонас аэругиноса, Протеус спп га қарши фаол эмас.' (индол-мусбат штаммлар), Мйcобаcтериум туберcулосис, анаэроб микроорганизмларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Оғиз орқали қабул қилингандан кейин сефалексин ошқозон-ичак трактидан сўрилади. Препаратни 500 мг дозада қабул қилгандан сўнг қон зардобидаги C мах га 1 соатдан кейин эришилади ва у тахминан 18 мг/мл ни ташкил қилади. Буйрак функсияси нормал бўлган беморларда препаратнинг қондаги терапевтик концентрацияси 6 соатдан кўп бўлмаган вақт давомида кузатилади.

Тарқалиши

Сефалексин тўқималарда бир текис тақсимланади. Барча органларда (айниқса, жигар ва буйракларда) юқори консентрациялар кузатилади; терапевтик концентрациялар — сафрода, ўт пуфагида, суяклар ва бўғимларда, нафас олиш йўлларида, йирингда, она сутида ва амниотик суюқликда аниқланади.

Чиқариб юборилиши

Сефалексин сийдик билан, асосан, кптокча филтрация орқали тезликда ўзгармаган ҳолда чиқариб юборилади. Оғиз орқали қабул қилинган дозанинг 80-100% қисми биринчи 6 соат ичида (тўлиқ 8 соатдан кейин) сийдик билан чиқарилади.

Қўллашга кўрсатмалар

Юқори ва пастки нафас йўлларининг инфексиялари (фарингит, ўрта отит, синусит, тонзиллит, бронхит, сурункали пневмониянинг ўткир даври ва кучайиш босқичи, бронхопневмония, эмпиема ва ўпка абсесси); сийдик-таносил тизими (пиелонефрит, систит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вулвовагинит); тери ва юмшоқ тўқималар (фурункулёз, абсесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит); суяклар ва бўғимлар (шу жумладан остеомиэлит) сефалексинни қўллаш учун кўрсатма ҳисобланади.

Ножўя таъсирлари

• Аллергик реаксиялар: тошма, торвоқ, Квинке шиши, эритема, камдан-кам ҳолларда — эозинофилия, токсик эпидермал некролиз, Стивенс-Жонсон синдроми, анафилактик шок.
• Овқат ҳазм қилиш тизимидан: қорин бўшлиғида оғриқ, оғиз қуриши, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, токсик гепатит, холестатик сариқлик, „жигар“ трансаминазалари ва ишқорий фосфатазанинг фаоллиги ортиши, ичак ва оғиз бўшлиғи кандидози, псевдомембраноз эртероколит.
• Асаб тизимидан: бош айланиши, холсизлик, бош оғриғи, қўзғалувчанлик, галлюцинациялар, конвулсиялар.
• Сийдик-таносил тизимидан: интерстициал нефрит, жинсий аъзолар ва ануснинг қичишиши, вагинит, қиндан ажралма келиши, генитал кандидоз.
• Қон яратиш органлари томонидан: лейкопения, нейтропения, тромбоситопения.
• Таянч-ҳаракат тизимидан: артралгия, артрит.
• Лаборатория кўрсаткичлари: протромбин вақтининг ошиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа бета-лактал антибиотикларга), 3 ёшгача бўлган болалар (дорининг капсула шакли учун).

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш она учун мўлжалланган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган тақдирдагина мумкин бўлади. Агар зарур бўлса, лактация даврида препаратни буюрилганда эмизишни тўхтатиш керак.

Дозани ошириб юбориш

Қусиш, кўнгил айниши, эпигастрал оғриқ, диарея, гематурия. Даволаш: фаоллаштирилган кўмир (ювишдан кўра самаралироқ), нафас йўллари ўтказуввчанлигини назорат қилиш, ҳаётий муҳим функсияларни кузатиб бориш, қон газлари, электролитлар мувозанатини кузатиш.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Фуросемид, этакрин кислотаси, нефротоксик антибиотиклар (масалан, аминогликозидлар) билан бир вақтда қўлланганда буйракнинг шикастланиш ҳавфи ортади. Салицилатлар ва индометацин сефалексиннинг организмдан чиқариб юборилишини секинлаштиради. Протромбин индексини пасайтиради, билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Буларнинг барчаси одамларга тегишли. Уй ҳайвонлари учун бу бироз нотўғридир.

Махсус кўрсатмалар

Пенициллинлар ва карбапенемларга аллергик реаксиялар анамнезда бўлган беморларда сефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанлик бўлиши мумкин. Сефалексин билан даволаш пайтида тўғридан-тўғри Кумбс тести мусбат, глюкоза учун сийдик тести хато равишда мусбат чиқиб қолиши мумкин. Даволаш пайтида этанолдан фойдаланиш тавсия этилмайди. Буйрак функсияси бузилган беморларда препарат тўпланиши мумкин (дозалаш режимини коррексиялаш талаб қилинади). Стафилококк инфексияларида сефалоспорит ва изоксазолилпенициллинлар ўртасида ўзаро кесишувчи резистентлик юзага келиши мумкин.