Sefepim
Сефепим – дори воситаси, антибиотик. Тўртинчи авлод сефалоспоринларга киради.
Фармакологик таъсири
ИВ авлод сефалоспоринлар гуруҳига мансуб антибактериал восита. У бактерицид таъсир кўрсатади, микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бузади. У грам-мусбат ва грамм-манфий бактерияларга, аминогликозидларга ва/ёки ИИИ авлод сефалоспорин антибиотикларига чидамли штаммларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Кўпгина бета-лактамазаларнинг гидролизлашига жуда чидамли ва грам-манфий бактерия ҳужайраларига тез кириб боради. Бактериал ҳужайра ичида молекуляр нишон пенициллинни боғлайдиган оқсиллардир. Грам-мусбат аэробларга қарши ин виво ва ин витро фаол: Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус пёгенес (А гуруҳи), Стрептоcоccус вириданс; грамм-манфий аэроблар: Энтеробаcтер спп., Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла пнеумониаэ, Протеус мирабилис, Псеудомонас аэругиноса. грам-мусбат аэробларга қарши ин витро фаол (лекин клиник аҳамияти номаълум): Стапҳйлоcоccус эпидермидис (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Стапҳйлоcоccус сапропҳйтиcус, Стрептоcоccус агалаcтиаэ (гуруҳ Б); грамм-манфий аэроблар: Аcинетобаcтер cалcоаcетиcус субсп. Иwофф, Cитробаcтер диверсус, Cитробаcтер фреундии, Энтеробаcтер аггломеранс, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морлссиа — Лакамаза, Клебсиэлла — лашарен, Преэциденcиа Примеcтригиа Стуартии, Серратиа марcесcенс. Энтерококкларнинг аксарият штаммлари, жумладан Энтероcоccус фаэcалис, метициллинга чидамли стафилококклар, Стенотропҳомонас (илгари Хантҳомонас малтопҳилиа ва Псеудомонас малтопҳилиа деб номланувчи), Cлостридиум диффиcиле сефепимга сезгир эмас.
Фармакокинетикаси
Биомавжудлиги 100%. ТCмах томир ичига ва мушак ичига 0,5 г дозада юборилгандан кейин — мос равишда инфузия охирида ва 1-2 соатдан кейин. 0,5, 1 ва 2 г дозаларда мушак ичига юбориш билан Cмах — мос равишда 14, 30 ва 57 мкг/мл; вена ичига юборилганда мос равишда 0,25, 0,5, 1 ва 2 г — 18, 39, 82 ва 164 мкг/мл; ўртача терапевтик плазма концентрациясига эришиш вақти — 12 соат; мушак ичига юбориш учун ўртача терапевтик концентрация 0,2 мкг/мл, томир ичига юбориш учун — 0,7 мкг/мл. Юқори консентрациялар сийдик, ўт, қорин бўшлиғи суюқлиги, шилимшиқ экссудат, бронхиал шиллиқ, балғам, простата, аппендикс ва ўт пуфагида топилади. Тарқалиш ҳажми 0,25 л/кг, 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган болаларда — 0,33 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши — 20%. Жигар ва буйракларда 15% метаболланади. Т1/2 — 2 соат, умумий клиренси — 120 мл/мин, буйрак клиренси — 110 мл/мин. У буйраклар орқали (гломеруляр филтрация орқали ўзгармаган ҳолда — 85%), она сути билан чиқарилади. Т 1/2 гемодиализ билан — 13 соат, доимий перитонеал диализ билан — 19 соат.
Кўрсатмалар
Стрептоcоccус пнеумониаэ (шу жумладан, бирга келадиган бактериэмия билан боғлиқ бўлган ҳолатлар), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиэлла пнеумониаэ ёки Энтеробаcтер спп томонидан келиб чиққан пневмония (ўртача ва оғир). Фебрил нейтропения (эмпирик терапия). Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла пнеумониаэ, Протеус мирабилис сабаб бўлган мураккаб ва асоратланмаган сийдик йўлларининг инфексиялари (шу жумладан пиелонефрит). Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Стрептоcоccус пёгенес келтириб чиқарадиган тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфексиялари. Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла пнеумониаэ, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп., Баcтероидес фрагилис сабаб бўлган мураккаб интраабдоминал инфексиялар[эн] (метронидазол билан биргаликда).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа сефалоспоринлар, пенициллинлар, бошқа бета-лактам антибиотикларга), болалар ёши (2 ойгача).
Эҳтиёткорлик билан
Ҳомиладорлик, лактация, ошқозон-ичак тракти касалликлари (шу жумладан анамнезда), айниқса колит, оғир сурункали буйрак етишмовчилиги.
Дозалаш режими
Вена ичига инфузион (камида 30 дақиқа давомида) ёки мушак ичига (фақат Э. cоли сабаб бўлган мураккаб ёки асоратланмаган енгил ва ўртача сийдик йўллари инфексиялари учун). Стрептоcоccус пнеумониаэ (шу жумладан бирга келадиган бактериэмия билан боғлиқ бўлган ҳолатлар), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиэлла пнеумониаэ ёки Энтеробаcтер спп. келтириб чиқарадиган пневмония (ўртача ва оғир): вена ичига ҳар 12 соатда 1-2 г 10 кун давомида. Фебрил нейтропения (эмпирик терапия): 7 кун давомида ёки нейтропения йўқолгунча ҳар 8 соатда 2 г томир ичига юборилади. Э. cоли, Клебсиэлла пнеумониаэ, Протеус мирабилис сабаб бўлган енгил ва ўртача даражадаги мураккаб ёки асоратланмаган сийдик йўлларининг инфексиялари: томир ичига ёки мушак ичига (фақат Э. cоли келтириб чиқарадиган инфексиялар учун), 7-10 кун давомида ҳар 12 соатда 0,5-1 г. Э. cоли ёки Клебсиэлла пнеумониаэ сабаб бўлган оғир асоратланган ёки асоратланмаган сийдик йўлларининг инфексиялари (шу жумладан пиелонефрит): 10 кун давомида ҳар 12 соатда томир ичига 2 г. Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлар) келтириб чиқарадиган тери ва юмшоқ тўқималарнинг ўртача ва оғир инфексиялари, Стрептоcоccус пёгенес : 10 кун давомида ҳар 12 соатда томир ичига 2 г. Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла пнеумониаэ, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп., Баcтероидес фрагилис сабаб бўлган мураккаб қорин бўшлиғи инфексиялари (метронидазол билан биргаликда): 7-10 кун давомида томир ичига ҳар 12 соатда 2 г. 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган ва вазни 40 кг гача бўлган болаларда барча кўрсаткичлар бўйича тавсия этилган дозалаш схемаси (фебрил нейтропения бундан мустасно) томир ичига ҳар 12 соатда 50 мг/кг ни ташкил қилади; фебрил нейтропения билан — ҳар 8 соатда 50 мг/кг. Даволаш давомийлиги катталардаги каби. Сурункали буйрак етишмовчилигида доза инфексиянинг оғирлигига ва креатинин клиренсига (CC) қараб белгиланади: 60 мл/мин дан ортиқ — ҳар 12 соатда 0,5-1-2 г ёки ҳар 8 соатда 2 г, CC 30-60 мл/мин — ҳар 24 соатда 0,5-1-2 г ёки ҳар 12 соатда 2 г, CC билан 11-29 мл/мин — 0,5-1-2 г ҳар 24 соатда, 11 мл/мин дан кам — 0,25-0,5-1 г ҳар 24 соатда 5-1 г; доимий амбулатор перитонеал диализ — ҳар 48 соатда 0,5-1-2 г. Гемодиализда бўлган беморлар 1-куни 1 г, кейин барча инфексиялар учун ҳар 24 соатда 0,5 г ва фебрил нейтропенияни даволаш учун ҳар 24 соатда 1 г. Гемодиализ кунида препарат гемодиализ сеанси тугагандан сўнг қўлланади; сефепимни ҳар куни бир вақтнинг ўзида юбориш тавсия этилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда препаратни қўллаш тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас, аммо болалар ва катталардаги фармакокинетиканинг ўхшашлигини ҳисобга олган ҳолда, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда дозалаш режими (дозани камайтириш ёки инекция орасидаги интервални ошириш) катталардаги дозалаш режимига ўхшайди. Вена ичига юбориш учун инекция учун стерил сувда, 5% декстроза эритмасида ёки 0,9% НаCл эритмасида эритилади; мушак ичига юбориш учун — парабен ёки бензил спирти билан инекция учун стерил сувда, 0,5 ва 1% лидокаин эритмасида.
Ножўя таъсирлари
қайт қилдиради сариқ рангда бўлади