Sefuroksim
Сефуроксим (инглизча: Cефурохиме) — антибиотик, иккинчи авлод сефалоспорин, шунингдек, Аксетин, Зиннат, Зинаcеф, Кимаcеф, Мегасеф, Селеcеф, Cефтин, Cефрус деган номларга ҳам эга. ГлахоСмитҳКлине антибиотикни АҚШда Cефтин бренди остида, Буюк Британия, Россия, Исроил, Австралия, Венгрия ва бошқа мамлакатларда Зиннат номи остида тарқатади[1].
Препарат 125, 250 ёки 500 мг сефуроксим аксетилни ўз ичига олган оқ таблеткалар шаклида, шунингдек оғиз орқали юбориш учун суспензия тайёрлаш учун гранулалар, эритма тайёрлаш учун кукун шаклида мавжуд. Томир ичига юбориш учун, томир ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун холида ҳам чиқарилади.
Фармакологик хоссалари
Оғиз орқали ва парентерал фойдаланиш учун иккинчи авлод сефалоспорин антибиотик. Бактерицид таъсир кўрсатади (бактерияларнинг ҳужайра девори синтезини бузади). Микробларга қарши фаолликнинг кенг спектрига эга. Грам-мусбат микроорганизмларга, шу жумладан пенициллинларга чидамли штаммларга (метициллинга чидамли штаммлар бундан мустасно), Стапҳйлоcоccус ауреус, Стрептоcоccус пёгенес (ва бошқа бета-гемолитик стрептококклар), Стрептоcоccус пнеумониаэ, Б гуруҳи Стрептоcоccус (Стрептоcоccус агалаcтиаэ), Стрептоcоccус митис (вириданс гуруҳлари), Бордетелла пертуссис, кўпчилик Cлостридиум спп.); грам-манфий микроорганизмлар (Эсчеричиа cоли, Клебсиэлла спп., Протеус мирабилис, Провиденcиа спп., Протеус реттгери, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлар; Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, шу жумладан, амписиллинга чидамли штаммлар ; Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, шу жумладан амписиллинга чидамли штммлари; Неиссериа гоноррҳоэаэ , шу жумладан пенициллиназа ҳосил қиладиган ва қилмайдиган штаммлари, Неиссериа менингитидис, Салмонелла спп., Боррелиа бургдорфери; грамм-мусбат ва грамм-манфий анаэроблар (Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп., Фусобаcтериум спп., Пропионибаcтериум спп.) га нисбатан юқори фаолликка эга.
Сефуроксимга чидамли: Cлостридиум диффиcиле, Псеудомонас спп., Cампйлобаcтер спп., Аcинетобаcтер cалcоаcетиcус , Листериа моноcйтогенес, Стапҳйлоcоccус ауреус нинг метициллинга чидамли штаммлари, Стапҳйлоcоccус, Леоcоccус спп., Серроид фраc.
Фармакокинетикаси
Парентерал юбориш
750 мг дозадан кейин Cмах 15-60 га дақиқадан сўнг эришилади ва у 27 мкг/мл ни ташкил қилади. 0,75 ва 1,5 г дозада юборилганда, 15 дақиқадан сўнг Cмах мос равишда 50 ва 100 мкг/мл ни ташкил қилади. Терапевтик консентрация мос равишда 5,3 ва 8 соат давомида сақланади. Т1/2 в/и ива м/и юборилганда — 1,3-1,5 соат, янги туғилган чақалоқларда — 2-2,5 соатни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши — 33-50%. Жигарда метаболизмга учрамайди. Буйраклар орқали гломеруляр филтрация ва каналча секрецияси орқали 85-90% ўзгармаган ҳолда 8 соат ичида чиқарилади (препаратнинг катта қисми сийдикда юқори консентрацияларни ҳосил қилган ҳолда дастлабки 6 соат ичида чиқарилади); 24 соатдан кейин у бутунлай чиқариб ташланади (50% — каналча секрецияси, 50% — гломеруляр филтрация). Терапевтик концентрациялар плевра суюқлиги, сафро, балғам, миокард, тери ва юмшоқ тўқималарда қайд этилади. Кўпгина микроорганизмлар учун сефуроксимнинг МИК дан ортиқ консентрациясига суяк тўқимасида, синовиал ва кўз ичи суюқликларида эришиш мумкин. Менингитда ГЕБ орқали ўтгади. Пласента орқали ўта олади ва она сутига ҳам кириб боради.
Оғиз орқали қабул қилиш
Ичилганда яҳши сўрилади ва ичак шиллиқ қаватида тез гидролизланади, ҳужайрадан ташқари суюқликда тарқалади. Овқатдан кейин биомавжудлиги ортади (37-52% гача). Плазмадаги Cмах таблеткаларни қўллашдан кейин 2,5-3 соатдан кейин ҳосил бўлади, суспензияларда эса — 2,5-3,5 соатдан кейин. Т1/2 — мос равишда 1,2-1,3 ва 1,4-1,9 соат. Буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади: катталарда, дозанинг 50% — 12 соатдан кейин[2]. Буйрак функсияси бузилган тақдирда Т1/2 узаяди.
Қўллашга кўрсатмалар
Сезувчан микроорганизмлар келтириб чиқарадиган бактериал инфекциялар: нафас йўллари касалликлари (бронхит, пневмония, ўпка абсесси, плевра эмпиемаси ва бошқалар), ЛОР аъзолари (синусит, тонзиллит, фарингит, отит ва бошқалар), сийдик йўллари (пиелонефрит, систит, симптомсиз бактериурия, гонорея ва бошқалар.), тери ва юмшоқ тўқималар (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, флегмона, жароҳат инфексияси, эризипелоид ва бошқалар), суяклар ва бўғинлар (остеомиелит, септик артрит ва бошқалар), тос аъзолари (эндометрит, аднексит, сервицит), сепсис, менингит, Лайм касаллиги (боррелиоз), кўкрак, қорин, тос бўшлиғи, бўғимлардаги операциялар (шу жумладан ўпка, юрак, қизилўнгач, қон томирларида операциялар пайтида юқумли асоратларнинг олдини олиш, юқумли асоратлар ҳавфи юқори бўлган жарроҳлик, ортопедик операцияларда).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа сефалоспоринлар, пенициллинлар ва карбапенемларга ҳам). Эҳтиёткорлик билан: Неонатал давр, эрта туғилиб қолган чақалоқларда, сурункали буйрак етишмовчилиги, қон кетиш ва ошқозон-ичак касалликлари (шу жумладан анамнезда носпецифик ярали колит бўлганда), заифлашган ва тўйиб овқатланмайдиган беморларда, ҳомиладорлик, лактация даврида.
Дозалаш режими
М/и, в/и юборилади ёки ичилади. Катталарга в/и ва м/и кунига 3 марта 750 мг дан буюрилади; оғир инфекцияларда — доза кунига 3-4 марта 1500 мг гача оширилади (агар зарур бўлса инекция оралиғи 6 соатгача қисқартирилиши мумкин). Ўртача суткалик доза 3-6 г. Болаларга 30-100 мг/кг/сут 3-4 дозада буюрилади. Кўпгина инфексиялар учун оптимал доза кунига 60 мг/кг ни ташкил қилади. Янги туғилган чақалоқлар ва 3 ойгача бўлган болаларга кунига 30 мг/кг дан 2-3 дозада буюрилади. Гонореяда — м/и, бир марта 1500 мг (ёки турли соҳаларга, масалан, иккала думба мушагига 750 мг дан 2 та инексия шаклида). Бактериал менингитда — в/и, ҳар 8 соатда 3 г.дан; ёш ва катта ёшдаги болаларга — кунига 150-250 мг/кг 3-4 дозада, янги туғилган чақалоқларга — кунига 100 мг/кг. Қорин бўшлиғи, тос аъзолари операциялари ва ортопедик операцияларда — в/и, 1500 мг, анестезияни киритиш пайтида, сўнгра қўшимча равишда — м/и, 750 мг, операциядан 8 ва 16 соат ўтгач. Юрак, ўпка, қизилўнгач ва қон томирлари бўйича операциялар пайтида — в/и, наркоз бериш пайтида 1500 мг, кейин — м/и, кейинги 24-48 соат давомида кунига 3 марта 750 мг.дан. Пневмонияда — м/и ёки в/и, 1500 мг дан кунига 2-3 марта 48-72 соат давомида, кейин оғиз орқали юборишга ўтилади, 7-10 кун давомида кунига 2 марта 500 мг. Сурункали бронхитнинг кучайишида мушак ичига ёки томир ичига 750 мг дан кунига 2-3 марта 48-72 соат давомида буюрилади, кейин оғиз орқали юборишга ўтилади, 5-10 кун давомида кунига 2 марта 500 мг.дан. Сурункали буйрак етишмовчилигида дозалаш режимини коррексиялаш керак: CC 10-20 мл/мин бўлганда, кунига 2 марта 750 мг томир ичига ёки мушак ичига, CC 10 мл/мин дан кам бўлса — кунига 1 марта 750 мг. Артериовеноз шунт ёрдамида узлуксиз гемодиализда ёки интенсив терапия бўлимларида юқори тезликда гемофилтрацияда бўлган беморларга кунига 2 марта 750 мг дан буюрилади; паст тезликда гемофилтрация билан оғриган беморларда буйрак функсияси бузилган беморларга тавсия этиладиган дозалар буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: титроқ, тошма, қичишиш, торвоқ, камдан-кам ҳолларда — кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Жонсон синдроми), бронхоспазм, анафилактик шок. Маҳаллий реаксиялар: терининг таъсирланиши, инфилтрация ва инекция жойида оғриқ, флебит. Сийдик-таносил тизими томонидан: перинеумда қичишиш, вагинит. Марказий асаб тизими томонидан: конвулсиялар. Сийдик чиқариш тизимидан: буйрак функсиясининг бузилиши, дизурия. Овқат ҳазм қилиш тизимидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қорин бўшлиғидаги спазмлар ва оғриқлар, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг яраси, оғиз кандидози, камдан-кам ҳолларда — псевдомембраноз энтероколит. Сезги органларидан: эшитиш қобилиятини йўқотиш. Гематопоэтик органлар томонидан: гемолитик анемия. Лаборатория кўрсаткичлари: „жигар“ ферментларининг фаоллашиши, ишқорий фосфатаза, ЛДГ ортиши, гипербилирубинемия. Дозани ошириб юбориш. Семптомлар: CНС стимуляцияси, конвулсиялар. Даволаш: антиэпилептик препаратларни буюриш, тананинг ҳаётий функсияларини назорат қилиш ва қўллаб қувватлаш, гемодиализ ва перитонеал диализ.