Siprofloksatsin
Сипрофлоксацин (лотинча: Cипрофлохаcинум ,инглизча: Cипрофлохаcин) иккинчи авлод фторхинолонлар гуруҳига мансуб антибактериал дори воситаси [[1].(антибиотик эмас)
Сипрофлоксацин энг самарали фторхинолонлардан бири бо'либ, у клиник амалиётда кенг қўлланади, турли мамлакатларда ко'плаб номларда ишлаб чиқарил[2].
Фармакологик таъсири
Фторхинолонлар ҳосиласи бўлган кенг спектрли микробларга қарши восита бо'либ, бактериал ДНК-гиразани ингибиция қилади (генетик маълумотни о'қиш учун зарур бўлган ядро РНК атрофида хромосома ДНКнинг суперспирализация жараёни учун жавоб берадиган топоизомераз ИИ ва ИВ), ДНК синтезини, бактерияларнинг о'сиши ва бо'линишини бузади; аниқ морфологик о'згаришларга (жумладан ҳужайра девори ва мембраналарда) ва бактериал ҳужайранинг тез о'лимига олиб келади. У грам-манфий организмларга тинчлик ва бо'линиш даврида бактерицид таъсир ко'рсатади (чунки у нафақат ДНК гиразасига таъсир қилади, балки ҳужайра деворининг лизисини ҳам келтириб чиқаради), грам-мусбат микроорганизмларга - фақат бо'линиш даврида таъсир ко'рсатади. Макроорганизм ҳужайралари учун паст токсиклик уларда ДНК гираза ё'қлиги билан изоҳланади. Сипрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираз ингибиторлари гуруҳига кирмайдиган бошқа антибиотикларга чидамлиликнинг параллел ривожланиши кузатилмайди, бу эса уни аминогликозидлар, пенициллинлар, сефалоспоринлар, тетрациклинлар ва бошқа ко'плаб антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан юқори самарали қилади. Грам-манфий аэроб бактериялар сипрофлоксацинга сезгир: энтеробактериялар (Эсчеричиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Cитробаcтер спп., Клебсиэлла спп., Энтеробаcтер спп., Протеус мирабилис, Протеусcе да Сераве, Протеусcеаве, Протеусcеаве.., Морганелла моргании, Вибрио спп., Ерсиниа спп.) ва бошқалар. Грам-манфий бактериялар (Ҳаэмопҳилус спп., Псеудомонас аэругиноса, Морахелла cатаррҳалис, Аэромонас спп., Пастеурелла мултоcида, Плесиомонас шигеллоидес, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа спп.), ба'зи ҳужайра ичидаги патогенлар - Легионелла пнеумопҳила, Бруcелла спп., Чламйдиа трачоматис, Листериа моноcйтогенес, Мйcобаcтериум туберcулосис, Мйcобаcтериум кансасии, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ ; Грам-мусбат аэроб бактериялар: Стапҳйлоcоccус спп. (Стапҳйлоcоccус ауреус, Стапҳйлоcоccус ҳаэмолйтиcус, Стапҳйлоcоccус ҳоминис, Стапҳйлоcоccус сапропҳйтиcус), Стрептоcоccус спп. (Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ). Метициллинга чидамли стафилококкларнинг аксарияти сипрофлоксацинга ҳам чидамли. Стрептоcоccус пнеумониаэ, Энтероcоccус фаэcалис, Мйcобаcтериум авиум (ҳужайра ичида жойлашган) сезгирлиги о'ртача (уларни бостириш учун юқори консентрациялар талаб қилинади). Препаратга чидамли: Баcтероидес фрагилис, Псеудомонас cепаcиа, Псеудомонас малтопҳилиа, Уреапласма уреалйтиcум, Cлостридиум диффиcиле, Ноcардиа астероидес. Трепонема паллидумга қарши самарали эмас. Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки, бир томондан, сипрофлоксацин та'сиридан со'нг, деярли ҳеч қандай тург'ун микроорганизмлар қолмайди, бошқа томондан, бактериал ҳужайраларда уни фаоллаштирадиган ферментлар ё'қ.
Фармакокинетикаси
Ог'из орқали қабул қилинганда, у ошқозон-ичак трактидан тез ва то'лиқ со'рилади (асосан о'н икки бармоқли ичак ва жежунумда). Овқатланиш со'рилишни секинлаштиради, лекин о'згармайди