Sparfloksatsin

Спарфлоксацин (лотинча: Спарфлохаcин - бу фторхинолонлар гуруҳига кирувчи, кенг спектрли микробларга қарши бактерицид дори воситаси.

2012-йилдан бошлаб у ҳаётий зарур ва энг муҳим дорилар ро'йхатига киритилган.

Фармакологик та'сири

Антимикроб восита, фторхинолон ҳосиласи, бактериал ДНК гиразасини ингибиция қилади, бу фермент хромосома ДНК молекулаларининг қисмларини деспирализация қилади. Спарфлоксацин кенг спектрли бактерицид антимикроб дори (биринчи навбатда грам-манфий флорага қарши, бу жиҳатдан аминогликозидларга яқин). Кислотали пҲ қийматларида фаоллиги бироз камаяди. У грам-мусбат микроорганизмларга фақат бо'линиш даврида бактерицид та'сир ко'рсатади, грам-манфий организмларга эса ҳам тинчлик ҳолатида, ҳам бо'линиш даврида та'сир қилади, чунки у нафақат ДНК гиразани блоклайди, балки ҳужайра деворининг лизисини ҳам келтириб чиқаради. Бактерияларнинг нормал метаболизми учун зарур бо'лган генетик материалнинг транскрипсиясини олдини олади, бу бактерияларнинг бо'линиш қобилиятининг тез пасайишига олиб келади. Унинг та'сири натижасида бошқа гираза ингибиторлари гуруҳига кирмайдиган антибактериал дориларга чидамлилик параллел равишда ривожланмайди. Натижада спарфлоксацинаминогликозидлар, пенициллинлар, сефалоспоринлар, тетрациклинлар ва бошқаларга чидамли бактерияларга қарши юқори самарали ҳисобланади. Спарфлоксацинга юқори сезгир: Эсчеричиа cоли, Шигелла, Салмонелла, Cитробаcтер, Клебсиэлла, Энтеробаcтер спп., Серратиа, Ҳафниа, Эдwардсиэлла, Протеус (индол мусбат ва индол манфий), Провиденcиа, Морганелла, Ерсиниарелла ; Вибрио, Аэромонас, Плесиомонас, Пастеурелла, Ҳаэмопҳилус, Cампйлобаcтер, Псеудомонас cепаcиа, Псеудомонас аэругиноса, Легионелла спп., Неиссериа, Морахелла, Аcинетобаcтер спп., Бруcелла ; Стапҳйлоcоccус, Листериа, Cорйнебаcтериум, Чламйдиа спп., Хантҳомонас малтопҳилиа. О'ртача сезгир: Гарднерелла, Флавобаcтериум спп., Алcалигенес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ, Энтероcоccус фаэcалис, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус вириданс, Мйcопласмаминиуме . Та'сирчан ҳисобланади: Энтероcоccус фаэcиум, Уреапласма уреалйтиcум, Ноcардиа астероидес. Бир нечта истиснолардан ташқари, анаэроб организмлар о'ртача даражада сезгир (масалан , Пептоcоccус, Пептострептококклар) ёки чидамли (масалан, Баcтероидес). Трепонема паллидумга қарши самарали эмас. Препаратга чидамлилик жуда секин ривожланади, чунки перистирланувчи микроорганизмлар деярли қолмайди ва бактериал ҳужайраларда эса уни инактивациялайдиган ферментлар ё'қ. Бошқаларга антибиотикларга нисбатан кесишувчи чидамлилик кузатилмаган. Псеудомонас аэругиноса ва бошқа грам-манфий бактерияларга қарши фаоллик жиҳатидан у сипрофлоксациндан ортда қолади. Т1/2 сипрофлоксациндан узунроқдир, шунинг учун кунига 1 марта буюрилади. Сипрофлоксацин сингари, у теофиллин билан о'заро та'сир қилмайди (микросомал жигар ферментларининг фаоллигини ингибиция қилмайди). Фотосенсибилизация келтириб чиқариш қобилияти бошқа фторхинолонларга қараганда ломефлоксацинга яқинроқдир. Антибиотикдан кейинги та'сирга эга : препарат плазмадан ё'қолганидан кейин микроорганизмлар 0,5-4 соат ичида ко'паймайди.