Norfloksatsin

Норфлоксацин — бактерицид таъсирга эга дори воситаси. Фторхинолонлар гуруҳининг ИИ авлод вакили.

Фармакологик таъсири

ДНК гиразани ингибиция қилиш орқали бактерицид таъсир кўрсатади, бу фермент бактерияларда суперспиралланишни таъминлайди ва шу билан бактериал ДНКнинг барқарорлигини кафолатлайди. ДНК занжирининг беқарорлиги эса бактерияларнинг ўлимига олиб келади. Норфлоксацин кенг спектрли антибактериал таъсирга эга. Таъсир давомийлиги тахминан 12 соат.

Бактерияларнинг норфлоксацинга сезувчанлиги

Сезувчан

• Стапҳйлоcоccус ауреус (шу жумладан метициллинга чидамли Стапҳйлоcоccус спп. штаммлари)
• Стапҳйлоcоccус эпидермидис
• Неиссериа гоноррҳоэаэ
• Неиссериа менингитидис
• Эсчеричиа cоли
• Cитробаcтер спп.
• Клебсиэлла спп.
• Энтеробаcтер спп.
• гафния
• Протеус спп. (индол мусбат ва индол манфий)
• Салмонелла спп.
• Шигелла спп.
• Ерсиниа энтероколитика
• Cампйлобаcтер жежуни
• Аэромонас
• Плесиомонас
• Вибрион вабоси
• Вибрио парагемолйтиcус
• гемофил инфлуэнзаэ
• Чламйдиа спп.
• Легионелла спп.

Препаратга ҳар хил сезувчанликка эга

• Энтероcоccус фаэcалис
• Стрептоcоccус спп. (пиогенес, пнеумониаэ ва вириданс)
• Серратиа марcесcенс
• Псеудомонас аэругиноса
• Аcинетобаcтер
• Мйcопласма ҳоминис
• Мйcопласма пнеумониаэ
• Микобактерия туберкулёзи
• Мйcобаcтериум фортуитум

Сезгир эмас

• Нокардия астероидлари
• анаэроб бактериялар (масалан , Баcтероидес спп., Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп., Эубаcтер спп., Фусобаcтериум спп., Cлостридиум диффиcиле)
• Трепонема паллидум

Фармакокинетикаси

Нолицин тез, аммо тўлиқ сўрилмайди (20-40%), овқатдан кейин препаратнинг сўрилиши секинлашади.

Қон плазмасидаги Cмах га 1-2 соатдан кейин эришилади ва бу дозага қараб 0,8 дан 2,4 мкг/мл гача бўлади. Норфлоксациннинг плазма оқсиллари билан паст боғланиш қиймати (10-15%) ва липидларнинг юқори эрувчанлиги препаратнинг кенг тарқалишига ва аъзолар ва тўқималарга (буйрак паренхимаси, тухумдонлар, уруғ каналчалари суюқлиги, бачадон, қорин бўшлиғи ва тос аъзолари, ўт суюқлиги, она сути) яхши кириб боришига олиб келади. ГЕБ ва плацента орқали кира олади. Антимикроб таъсирининг давомийлиги тахминан 12 соат. Кичик даражада жигарда метаболизмга учрайди. Т1/2 — 3-4 соат. Буйраклар, гломеруляр филтрация ва каналча секреция орқали чиқарилади. Қўллаш пайтидан бошлаб 24 соат ичида дозанинг 32% қисми буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда, 5-8% — метаболитлар шаклида чиқарилади; қабул қилинган дозанинг тахминан 30% ўт суюқлиги билан чиқарилади.

Препаратни қўллашга кўрсатмалари

Препаратга сезгир патогенлар келтириб чиқарадиган юқумли ва яллиғланиш касалликлари:

• сийдик йўлларининг ўткир ва сурункали юқумли касалликлари (уретрит, простатит, систит, пиэлонефрит);
• генитал инфекциялар: сервисит, эндометрит;
• асоратланмаган гонорея;
• бактериал гастроэнтерит (салмонеллёз, шигеллоз);
• сийдик йўллари инфексиялари рецидивланиши [профилакстикаси;
• нейтропения билан оғриган беморларда сепсиснинг олдини олиш;
• саёҳатчилар диареясини олдини олиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• норфлоксацинга, дори таркибий қисмларига ва бошқа хинолонларга юқори сезувчанлик;
• глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа етишмовчилиги;
• болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача);
• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври.

Эҳтиёткорлик билан:

• мия томирлари атеросклерози;
• мияда қон айланиши бузилиши;
• эпилепсия, эпилептик синдром ;
• буйрак/жигар етишмовчилиги;
• асетилсалицил кислотасига аллергик реаксиянинг мавжудлиги.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фойдаланиш

Ҳомиладорлик пайтида ва эмизишда фойдаланиш ҳавфсизлиги ўрганилмаган. Ҳомиладорлик пайтида тайинлаш фақат соғлиқ учун, она учун мўлжалланган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан юқори бўлганда мумкин. Агар лактация даврида препаратни қўллаш керак бўлса, эмизиш тўхтатилиши керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизимидан: иштаҳа йўқолиши, оғизда аччиқ таъм, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея, псевдомембраноз энтероколит (узоқ муддат фойдаланилганда), жигар трансаминазалари фаоллигининг ошиши.

Сийдик чиқариш тизимидан: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, албуминурия, уретрадан қон кетиши, мочевина ва плазма креатининининг кўпайиши.

Нерв системаси томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳушидан кетиш, уйқусизлик, галлюцинациялар. Кекса беморларда бўлиши мумкин: чарчоқ, уйқучанлик, ташвиш, асабийлашиш, қўрқув, тушкунлик, бошдаги шовқин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, қон босимининг пасайиши, васкулит.

Аллергик реаксиялар: тошма, тери қичишиши, торвоқ, шиш, ёмон сифатли экссудатив эритема (Стивенс-Жонсон синдроми).

Таянч-ҳаракат тизимидан: артралгия, тендонит, пай ёрилиши (одатда таъсир этувчи омиллар билан комбинацияланган ҳолда).

Қон ярациҳ тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, гематокритнинг пасайиши.

Бошқалар: кандидоз.

Махсус кўрсатмалар

Норфлоксацин билан даволаниш даврида беморлар етарли миқдорда суюқлик олишлари керак (диурез назорати остида).

Терапия пайтида протромбин индекси ошиши мумкин (жарроҳлик аралашуви пайтида қон ивиш тизимининг ҳолатини кузатиш керак).

Норфлоксацин билан даволаш пайтида тўғридан-тўғри қуёш нурларидан қочиш керак.

Пайларда оғриқ пайдо бўлиши ёки тендовагинитнинг дастлабки белгиларида препаратни тўхтатиш керак. Норфлоксацин билан терапия пайтида ортиқча жисмоний зўриқишлардан қочиш тавсия этилади.

Асетилсалицил кислотасига, азобўёқ Э110 га аллергик реакция мавжуд бўлса, бронхоспазмгача бўлган юқори сезувчанлик реакциясини келтириб чиқариши мумкин.

Варфариннинг таъсирини кучайтиради. Кофеин билан биргаликда қўлланилганда, у жигарда кофеин алмашинувини пасайтиради (унинг чиқарилишини секинлаштиради ва қондаги консентрациясини оширади).

Автомобилни ҳайдашда ва диққатни жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган бошқа потенциал ҳавфли фаолият билан шуғулланишда эҳтиёт бўлиш керак (айниқсаалкогол ичилган бўлса).

Ҳаволалар

• РЛС Дорилар Энсиклопедиясининг веб-сайти (рлснет.ру). Архивная копия Нолиcин® препаратининг тавсифи.